THSD7B Activateurs

Les activateurs courants de la THSD7B comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, le PMA CAS 16561-29-8, l'agoniste Wnt CAS 853220-52-7, le Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5 et la roscovitine CAS 186692-46-6.

Le facteur de croissance épidermique (EGF) et le facteur de croissance analogue à l'insuline 1 (IGF-1) sont des facteurs de croissance prototypiques qui se lient à leurs récepteurs tyrosine kinases respectifs, déclenchant une cascade d'événements de phosphorylation qui peuvent conduire à la modulation de l'expression génique, qui peut englober la THSD7B. La forskoline, connue pour sa capacité à augmenter l'AMP cyclique intracellulaire (AMPc), active la protéine kinase A (PKA), une kinase pivot dans de multiples voies de signalisation qui peut phosphoryler un large éventail de substrats, y compris des facteurs de transcription qui régissent l'expression des gènes, affectant potentiellement les niveaux de THSD7B. Le PMA est un puissant activateur de la protéine kinase C (PKC), une famille d'enzymes qui jouent un rôle essentiel dans divers processus cellulaires, y compris la régulation de l'expression des gènes; cette activation peut déclencher des voies de signalisation qui aboutissent à une modification de l'expression de la THSD7B. L'agoniste Wnt 1 active la voie de signalisation Wnt, qui est essentielle pour réguler la transcription des gènes et pourrait induire l'expression de la THSD7B. Le dibutyryl-cAMP (db-cAMP) fonctionne de manière similaire à la forskoline en imitant l'AMPc et en activant la PKA, ce qui peut entraîner des changements dans le paysage transcriptionnel impliquant la THSD7B.

LY294002, U0126, SB431542, PD98059 et SP600125, malgré leurs rôles inhibiteurs primaires sur des kinases ou des voies de signalisation spécifiques, peuvent conduire à des boucles de rétroaction complexes et à des mécanismes compensatoires au sein des cellules qui pourraient entraîner la régulation à la hausse de certains gènes, y compris la THSD7B. Par exemple, le LY294002 est un inhibiteur de PI3K qui peut affecter les voies de signalisation en aval telles que l'Akt, influençant potentiellement l'activité de la THSD7B. U0126 et PD98059 sont des inhibiteurs de MEK, une kinase critique dans la voie MAPK/ERK, qui est impliquée dans le contrôle de l'expression des gènes et de la prolifération cellulaire. SB431542 inhibe la signalisation du TGF-β, qui a des effets étendus sur l'expression des gènes et la différenciation cellulaire et pourrait avoir un impact sur l'expression de la THSD7B. SP600125 inhibe JNK, qui est impliqué dans la signalisation de la réponse au stress et pourrait également affecter les profils de transcription des gènes.