Date published: 2025-12-21

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TGIF2LX2 Inhibitoren

Gängige TGIF2LX2 Inhibitors sind unter underem SB 431542 CAS 301836-41-9, LY2109761 CAS 700874-71-1, LY2157299 CAS 700874-72-2, A 83-01 CAS 909910-43-6 und ALK5 Inhibitor II CAS 446859-33-2.

TGIF2LX2-Inhibitoren sind eine gezielte Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf die Hemmung der Aktivität des TGIF2LX2-Proteins ausgerichtet sind. TGIF2LX2, ein Akronym für TGFB-Induced Factor Homeobox 2-Like, X-Linked 2, ist ein Protein, das zur TGFB-induzierten Familie (Transforming Growth Factor Beta) gehört, die für ihre Beteiligung an komplexen zellulären Prozessen bekannt ist. Insbesondere dieses Protein hat aufgrund seiner einzigartigen Rolle in zellulären Signalwegen und Genregulationsmechanismen Interesse geweckt. Es wird angenommen, dass das TGIF2LX2-Protein mit bestimmten DNA-Regionen interagiert und eine Rolle bei der Transkriptionsregulation bestimmter Gene spielt. Die Entwicklung von Hemmstoffen, die auf TGIF2LX2 abzielen, erfordert ein umfassendes Verständnis der Struktur des Proteins, seiner DNA-bindenden Domänen und seiner funktionellen Rolle bei der Regulierung der Genexpression. Das Hauptziel bei der Entwicklung von TGIF2LX2-Inhibitoren besteht darin, die Interaktionen des Proteins mit der DNA selektiv zu stören und dadurch seine regulatorischen Funktionen zu modulieren. Dazu müssen Moleküle entwickelt werden, die spezifisch an das TGIF2LX2-Protein binden und seine Aktivität hemmen können, ohne andere ähnliche Proteine oder Wege zu beeinträchtigen.

Die Entwicklung von TGIF2LX2-Inhibitoren ist ein anspruchsvolles Unterfangen, bei dem das Fachwissen der Biochemie, Molekularbiologie und Pharmakologie kombiniert wird. Die Forscher auf diesem Gebiet konzentrieren sich auf die Aufklärung der strukturellen Details von TGIF2LX2, insbesondere seiner DNA-bindenden Domänen. Das Verständnis dieser strukturellen Aspekte ist entscheidend für die gezielte Entwicklung von Inhibitoren, die spezifisch mit dem Protein interagieren und seine Funktion wirksam stören können. Die Wechselwirkung zwischen TGIF2LX2-Inhibitoren und dem Protein ist ein Schlüsselaspekt für ihre Wirksamkeit. Diese Inhibitoren müssen an TGIF2LX2 auf eine Weise binden, die seine Fähigkeit zur Interaktion mit der DNA und zur Regulierung der Gentranskription beeinträchtigt. Dies erfordert in der Regel die Bildung eines Komplexes zwischen dem Inhibitor und bestimmten Regionen des Proteins, was eine präzise Ausrichtung der Molekularstrukturen voraussetzt. Bei der Entwicklung von TGIF2LX2-Inhibitoren werden neben den Bindungseigenschaften auch Faktoren wie die Stabilität und Löslichkeit des Wirkstoffs sowie seine Fähigkeit, den Zielort in biologischen Systemen effektiv zu erreichen und mit ihm zu interagieren, berücksichtigt. Die Forscher konzentrieren sich auch auf die Optimierung der pharmakokinetischen Eigenschaften dieser Inhibitoren und stellen sicher, dass sie geeignete hydrophobe und hydrophile Eigenschaften sowie eine geeignete Molekülgröße und -form für eine effiziente Interaktion mit dem Protein aufweisen. Die Entwicklung von TGIF2LX2-Inhibitoren stellt einen bedeutenden Fortschritt auf dem Gebiet des molekularen Targeting dar und verdeutlicht die komplizierten Prozesse, die mit der Entwicklung spezifischer Inhibitoren für regulatorische Proteine, die an der Genexpression beteiligt sind, verbunden sind.

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SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

Diese Verbindung ist ein selektiver Inhibitor des TGFB-Typ-I-Rezeptors ALK5, der die TGFB-Signalübertragung und die nachgeschaltete Genexpression verringern kann.

LY2109761

700874-71-1sc-396262
sc-396262A
1 mg
5 mg
$87.00
$270.00
9
(1)

LY2109761 ist ein selektiver Inhibitor der TGF-β-Rezeptor Typ I/II (ALK5/ALK4)-Kinaseaktivität, der möglicherweise die TGFB-induzierte Genexpression herunterreguliert.

LY2157299

700874-72-2sc-391123
sc-391123A
5 mg
10 mg
$209.00
$352.00
3
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LY2157299 hemmt den TGF-β-Rezeptor I, was möglicherweise zu einer verringerten TGFB-Signalübertragung und einer beeinträchtigten Expression verwandter Gene führt.

A 83-01

909910-43-6sc-203791
sc-203791A
10 mg
50 mg
$198.00
$650.00
16
(1)

A83-01 ist ein selektiver Inhibitor von ALK5, ALK4 und ALK7, der die TGFB-Signalübertragung reduzieren und die Expression der Zielgene beeinflussen könnte.

ALK5 Inhibitor II

446859-33-2sc-221234
sc-221234A
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sc-221234C
sc-221234D
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1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$75.00
$150.00
$215.00
$650.00
$1224.00
$4296.00
$7818.00
8
(1)

RepSox ist ein ALK5-Inhibitor, der zu einer verringerten TGFB-Signalübertragung führen kann, was sich möglicherweise auf die Expression von TGFB-abhängigen Genen auswirkt.

EW-7197

1352608-82-2sc-507465
5 mg
$345.00
(0)

EW-7197 ist ein selektiver Inhibitor der ALK5-Kinase-Aktivität, was möglicherweise zu einer Hemmung der TGFB-Signalübertragung und einer Herunterregulierung der entsprechenden Gene führt.

TGF-β RI Kinase Inhibitor V

627536-09-8sc-203294
2 mg
$86.00
3
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SD-208 ist ein TGF-βRI (ALK5)-Inhibitor, der die TGFB-induzierten Transkriptionsreaktionen verringern könnte.

Pirfenidone

53179-13-8sc-203663
sc-203663A
10 mg
50 mg
$100.00
$408.00
6
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Obwohl Pirfenidon kein direkter Inhibitor des TGFB-Signalwegs ist, hat es gezeigt, dass es die TGFB-Aktivität verringert und die TGFB-abhängige Genexpression beeinflussen könnte.

Tranilast

53902-12-8sc-200389
sc-200389A
sc-200389B
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10 mg
50 mg
1 g
5 g
$30.00
$101.00
$277.00
$959.00
2
(1)

Tranilast hemmt bekanntermaßen die Freisetzung von TGFB und kann die Expression von TGFB-regulierten Genen beeinflussen.

Halofuginone

55837-20-2sc-507290
100 mg
$1740.00
(0)

Halofuginon hemmt die Smad3-Phosphorylierung, eine nachgelagerte Wirkung der TGFB-Signalübertragung, und kann so die Genexpression beeinflussen.