TBC1D2B Inhibitoren

Gängige TBC1D2B Inhibitors sind unter underem Zoledronic acid, anhydrous CAS 118072-93-8, GGTI 298 CAS 1217457-86-7, SecinH3 CAS 853625-60-2, Brefeldin A CAS 20350-15-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

TBC1D2B-Inhibitoren wirken vor allem auf Wege, die mit GTPase-Funktionen verbunden sind. Zoledronsäure und GGTI-298 zielen beispielsweise auf den Modifizierungsprozess von Rab-GTPasen ab, insbesondere auf ihre Prenylierung. Wenn diese GTPasen nicht richtig modifiziert werden, kann ihre zelluläre Lokalisierung und Funktion beeinträchtigt werden, was wiederum Proteine wie TBC1D2B beeinflusst, die sie regulieren.

SecinH3, Brefeldin A und Clostridium difficile Toxin B sind weitere bemerkenswerte Verbindungen. Während SecinH3 die Aktivierung von Arf-GTPasen behindert und damit möglicherweise TBC1D2B indirekt über einen veränderten Vesikeltransport beeinflusst, unterdrückt Brefeldin A ARF-GEFs direkt, was zu weitreichenden Störungen des Vesikeltransports führt. Clostridium difficile Toxin B zielt auf Rho-GTPasen ab, mit kaskadenartigen Wirkungen, die TBC1D2B erreichen können. In ähnlicher Weise können NSC23766 und ML141 durch Hemmung anderer GTPasen wie Rac1 und Cdc42 indirekt die Rolle von TBC1D2B bei zellulären Prozessen beeinflussen. Zu dieser Klasse gehören auch Wirkstoffe mit einem breiteren Spektrum wie LY294002 und Wortmannin, die sich auf die PI3K-Signalübertragung auswirken, sowie Neomycin, das auf die Phospholipase C abzielt. Der Einfluss dieser Inhibitoren auf den Vesikeltransport und die damit verbundenen Wege kann die Aktivität von TBC1D2B indirekt beeinflussen.