促肾上腺皮质激素激活剂是一大类化学物质,它们通过影响促肾上腺皮质激素直接参与的特定生化途径,间接增强促肾上腺皮质激素的功能活性。这一类化学物质包括腺苷酸环化酶激活剂(如福斯可林)、选择性磷酸二酯酶-4 和-3 抑制剂(如罗利普仑和米力农)以及非选择性磷酸二酯酶抑制剂 IBMX。这些化合物能提高细胞内 cAMP 的水平,cAMP 是激活蛋白激酶 A(PKA)的第二信使。众所周知,PKA 可使多种蛋白质磷酸化并激活,根据逻辑分析,它有可能使 taperin 磷酸化并激活。
此外,清单中还包括一系列受体激动剂,如沙丁胺醇、溴莫尼丁、氯尼丁和匹洛卡平,它们分别是 beta-2 和 alpha-2 肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂。这些受体激动剂结合后可增加 cAMP 水平,导致 PKA 激活和潜在的锥体蛋白激活。多奈哌齐是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂,可增加乙酰胆碱水平,从而激活毒蕈碱乙酰胆碱受体,随后增加 cAMP 水平,并可能激活锥体蛋白。此外,还有选择性 PDE3 抑制剂西洛他唑(Cilostazol)和西地那非(Sildenafil),进一步证明了 cAMP 和 PKA 在潜在的锥体素激活中的作用。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林是腺苷酸环化酶的直接激活剂,可增加细胞内cAMP水平。这可以激活蛋白激酶A(PKA),后者可以磷酸化锥体蛋白,从而激活其活性。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑是一种选择性磷酸二酯酶-4 抑制剂,可提高 cAMP 水平,导致 PKA 激活。这可能会通过磷酸化间接激活锥蛋白。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可防止 cAMP 分解,导致 PKA 激活。这可能会通过磷酸化间接激活锥形蛋白。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
H89 是一种强效的 PKA 抑制剂。然而,在高浓度 cAMP 的情况下,它可能无法抑制 PKA,从而导致可能激活锥体蛋白。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
沙丁胺醇是β-2 肾上腺素能受体激动剂,可提高 cAMP 水平并激活 PKA,从而可能通过磷酸化激活锥形蛋白。 | ||||||
Clonidine | 4205-90-7 | sc-501519 | 100 mg | $235.00 | 1 | |
氯尼替胺是α-2 肾上腺素能受体激动剂,与溴莫尼定相似,也能增加 cAMP 水平,导致 PKA 激活和潜在的锥体蛋白激活。 | ||||||
(+)-Pilocarpine hydrochloride | 54-71-7 | sc-203196 sc-203196A sc-203196B | 1 g 100 g 10 g | $61.00 $3570.00 $510.00 | 3 | |
Pilocarpine 是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂。激活这些受体可提高 cAMP 水平,导致 PKA 激活和潜在的锥体蛋白激活。 | ||||||
Donepezil | 120014-06-4 | sc-279006 | 10 mg | $73.00 | 3 | |
多奈哌齐能提高乙酰胆碱水平,从而激活毒蕈碱乙酰胆碱受体,提高 cAMP 水平,激活 PKA,并可能激活锥体蛋白。 | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
米力农是一种选择性磷酸二酯酶-3 抑制剂。通过抑制 PDE3,它能提高 cAMP 水平,激活 PKA,并有可能激活锥体蛋白。 | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
西洛他唑是另一种选择性 PDE3 抑制剂。通过提高 cAMP 水平和激活 PKA,它有可能激活锥体蛋白。 |