TAAR5 アクチベーター

一般的なTAAR5活性化物質には、トリメチルアミン溶液（水約28%、約4.3mol/L）CAS 75-50-3、2-フェネチルアミンCAS 64 -04-0、チラミン遊離塩基 CAS 51-67-2、塩酸オクトパミン CAS 770-05-8、ドーパミン CAS 51-61-6。

微量アミン関連受容体（TAAR）ファミリーの一員であるTAAR5は、主に嗅覚上皮に発現するGタンパク質共役型受容体（GPCR）である。その機能は、脳や末梢組織に低濃度で存在する内因性神経伝達物質様分子の一種である微量アミンを検出することにある。TAAR5はトリメチルアミン（TMA）を含むある種の揮発性アミンに特異的に反応し、においの知覚や感覚処理に関与している可能性がある。リガンドによって活性化されると、TAAR5は細胞内シグナル伝達カスケードを開始し、神経細胞の発火率と神経伝達物質放出の変化をもたらし、それによって嗅覚知覚と行動を調節する。

TAAR5の活性化には、TMAのような特定のリガンドが受容体に結合し、下流のシグナル伝達経路を活性化する構造変化を引き起こすことが関与している。機構的には、リガンドが結合すると、TAAR5はコンフォメーション変化を起こし、関連するGタンパク質サブユニット上でグアノシン二リン酸（GDP）とグアノシン三リン酸（GTP）の交換を促進する。このGタンパク質の活性化により、アデニルシクラーゼやホスホリパーゼCなどの下流エフェクターが活性化され、環状アデノシン一リン酸（cAMP）やイノシトール三リン酸（IP3）などの細胞内セカンドメッセンジャーが生成される。これらのセカンドメッセンジャーはその後、細胞内で様々なシグナル伝達を開始し、最終的に神経細胞の活動と嗅覚の変化につながる。全体として、TAAR5の活性化は、微量アミンが脳の嗅覚機能と感覚処理を調節する重要なメカニズムである。