T2R39 Activateurs

Les activateurs T2R39 courants comprennent, entre autres, le benzoate de dénatonium CAS 3734-33-6, la saccharine CAS 81-07-2, la quinine CAS 130-95-0, le 6-propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5 et la caféine CAS 58-08-2.

Les activateurs T2R39 sont un groupe spécifique de composés chimiques qui interagissent avec le récepteur du goût amer T2R39 et renforcent son activité de signalisation. Ces activateurs comprennent une variété de substances amères et astringentes qui, en interagissant avec T2R39, déclenchent une cascade d'événements de signalisation du récepteur couplé à la protéine G (RCPG), conduisant à l'activation fonctionnelle du récepteur. Par exemple, le benzoate de dénatonium, reconnu comme la substance chimique la plus amère, et la quinine, un composé naturel, agissent tous deux comme des agonistes directs du T2R39, en se liant au récepteur et en potentialisant la perception de l'amertume par le biais des voies GPCR susmentionnées. De même, des composés tels que la saccharine, un édulcorant synthétique, et le PROP, un dérivé de la thiourée, malgré leurs origines diverses, fonctionnent également comme des agonistes du T2R39, renforçant ainsi la capacité du récepteur à émettre un signal en réponse à des stimuli amers. Cela indique que des composés chimiquement variés peuvent converger vers une voie unique pour amplifier la signalisation du T2R39.

D'autres composés tels que l'amarogentine, la caféine et le magnol, chacun avec des structures moléculaires distinctes, agissent également comme des activateurs de T2R39 en engageant le mécanisme GPCR du récepteur, ce qui suggère une large spécificité de ligand pour ce récepteur. La naringine et les composés présents dans le jus de pamplemousse, y compris d'autres flavonoïdes amers, non seulement activent T2R39, mais démontrent également le rôle du récepteur dans la transduction complexe du signal gustatif. En outre, l'extrait d'espoir, qui contient des acides amers comme les humulones, fournit un exemple de la manière dont les mélanges naturels peuvent influencer l'activité de T2R39. Notamment, l'activation de T2R39 par ces diverses molécules ne nécessite pas de modulation transcriptionnelle ou translationnelle, mais repose plutôt sur l'amélioration directe de la capacité de transduction du signal du récepteur. Le thème commun à ces activateurs est leur capacité à interagir avec T2R39, conduisant à une perception accrue de l'amertume par le biais d'une amélioration spécifique et ciblée de la voie de signalisation GPCR du récepteur.