Synapsin IIa アクチベーター
一般的なシナプシンIIa活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、L-グルタミン酸CAS 56-86-0、BAPTA/AM CAS 126150-97-8、ロリプラムCAS 61413-54-5、PMA CAS 16561-29-8などが挙げられるが、これらに限定されない。
シナプシンⅡa活性化物質には様々な化学的分類があり、一般的にシナプシンⅡaのリン酸化と活性化につながる様々なシグナル伝達経路を活性化することによって作用する。フォルスコリン、ロリプラム、エピネフリン、カフェイン、ドーパミン、セロトニン、ヒスタミンは、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながるcAMPレベルを高めることによって働く。PKAはシナプシンIIaをリン酸化する重要な酵素であり、この過程はシナプス小胞輸送におけるシナプシンIIaの機能にとって重要である。したがって、これらの化学物質は、cAMP-PKA経路を通してシナプシンIIaのリン酸化状態を増加させることにより、シナプシンIIaの活性を増強する。
一方、グルタミン酸、BAPTA-AM、ニコチンはカルシウム依存的な過程を通してシナプシンIIaを活性化する。グルタミン酸とニコチンは、神経細胞へのカルシウム流入を誘発し、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を活性化することによって働く。CaMKIIはシナプシンIIaをリン酸化するもう一つのキナーゼであり、シナプス小胞放出におけるその役割を強化する。BAPTA-AMはカルシウムキレーターでありながら、シナプシンIIaのカルシウム依存性の脱リン酸化を防ぐことにより、間接的にシナプシンIIaを活性化し、それによって活性化されたリン酸化状態を維持する。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）とアセチルコリンは、シナプシンIIaをリン酸化し活性化することが知られているもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化因子であり、cAMPレベルを増加させ、タンパク質キナーゼA（PKA）の活性化につながります。 PKAはシナプシンIIaをリン酸化し、シナプス小胞輸送におけるその機能を強化します。 | ||||||
L-Glutamic Acid | 56-86-0 | sc-394004 sc-394004A | 10 g 100 g | $291.00 $566.00 | ||
興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸は、その受容体に結合し、カルシウム流入を引き起こします。細胞内のカルシウム濃度の上昇はカルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）を活性化し、これがシナプシンIIaをリン酸化し活性化することでシナプス小胞の放出が促進されます。 | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
BAPTA/AMは細胞透過性のカルシウムキレート剤であり、細胞内エステラーゼによる加水分解によりカルシウムイオンと結合する。これにより、間接的にシナプシンIIaの活性化につながる。なぜなら、シナプシンIIaのカルシウム依存性の脱リン酸化という抑制作用が減少するため、シナプシンIIaは活性化されたリン酸化状態を維持できるからである。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ-4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMPを分解します。これによりcAMPレベルが上昇し、PKA活性が促進され、それに続いてシナプシンIIaのリン酸化と活性化が促進されます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子であり、シナプシンIIaをリン酸化し活性化する。これによって、シナプシンIIaの神経細胞シグナル伝達とシナプス可塑性における役割が強化される。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはそれぞれのアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化して cAMP レベルを増加させます。これにより PKA が活性化され、Synapsin IIa がリン酸化されて活性化されます。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインは、cAMPおよびcGMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼを阻害します。これにより、cAMPレベルが上昇し、PKAが活性化されてシナプシンIIaがリン酸化および活性化され、シナプス小胞の放出が促進されます。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、特にD1様受容体などの受容体に結合し、cAMPレベルを増加させます。これにより、PKAが活性化され、シナプシンIIaがリン酸化および活性化され、シナプス小胞輸送が促進されます。 | ||||||
3-(2-Aminoethyl)-1H-indol-5-ol | 50-67-9 | sc-298707 | 1 g | $520.00 | 3 | |
3-(2-アミノエチル)-1H-インドール-5-オール（セロトニン）は、5-HT4、5-HT6、5-HT7受容体に結合することでアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPレベルを増加させます。これによりPKAが活性化され、シナプシンIIaをリン酸化し活性化します。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンはH2受容体を介してアデニルシクラーゼを活性化し、cAMPレベルを上昇させる。これはPKAを活性化し、PKAはシナプシンIIaをリン酸化し活性化する。 | ||||||