Inhibiteurs SUR-1
Les inhibiteurs de SUR-1 courants comprennent, entre autres, le diazoxide CAS 364-98-7, la quinine CAS 130-95-0, la nifédipine CAS 21829-25-4, le glyburide (glibenclamide) CAS 10238-21-8 et le tolbutamide CAS 64-77-7.
Les inhibiteurs de SUR-1, abréviation de Sulfonylurea receptor 1 inhibitors, appartiennent à une classe chimique spécifique de composés qui jouent un rôle crucial dans la régulation de la sécrétion d'insuline dans les cellules bêta du pancréas. Ces inhibiteurs ciblent une protéine spécifique connue sous le nom de récepteur 1 de la sulfonylurée (SUR-1), qui fait partie intégrante des canaux potassiques sensibles à l'ATP (KATP) présents dans ces cellules. La fonction principale des canaux KATP est de moduler le flux d'ions potassium à travers la membrane cellulaire, ce qui influence l'activité électrique des cellules bêta et la libération d'insuline. Les inhibiteurs de SUR-1 exercent leurs effets en se liant à la sous-unité SUR-1, modifiant ainsi l'activité des canaux KATP et régulant indirectement la sécrétion d'insuline.
Le mécanisme d'action des inhibiteurs de SUR-1 est étroitement lié à leur capacité à bloquer les canaux KATP, ce qui entraîne une dépolarisation de la membrane et l'ouverture subséquente des canaux calciques voltage-dépendants. Il en résulte un afflux d'ions calcium dans les cellules bêta, ce qui déclenche la libération de vésicules contenant de l'insuline dans la circulation sanguine. En modulant l'activité de SUR-1, ces inhibiteurs affinent essentiellement l'équilibre délicat entre la production et la sécrétion d'insuline, ce qui en fait des outils précieux pour comprendre les processus physiologiques qui sous-tendent l'homéostasie du glucose. Les chercheurs et les scientifiques se sont vivement intéressés à l'étude des inhibiteurs de SUR-1 pour mieux comprendre les subtilités de la régulation de l'insuline et son importance dans diverses conditions physiologiques et pathologiques, ouvrant ainsi la voie à des applications dans le domaine de la recherche sur le diabète et au-delà.
VOIR ÉGALEMENT...
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Le diazoxide ouvre les canaux potassiques sensibles à l'ATP en se liant à la sous-unité SUR-1, ce qui entraîne une réduction de la sécrétion d'insuline par les cellules bêta du pancréas. Cette action diminue indirectement l'expression de SUR-1 en réduisant la demande cellulaire pour cette protéine. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
La quinine inhibe indirectement l'expression de SUR-1 en bloquant les canaux potassiques sensibles à l'ATP. Cette altération de l'activité des canaux peut entraîner une diminution de la stabilité et de l'expression de SUR-1. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
En tant qu'inhibiteur des canaux calciques, la nifédipine affecte indirectement l'expression de SUR-1 en modifiant les niveaux de calcium intracellulaire, en influençant l'activité et la stabilité des canaux potassiques sensibles à l'ATP et, par la suite, la sous-unité SUR-1. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Le glyburide, une sulfonylurée, se lie à SUR-1, fermant les canaux potassiques sensibles à l'ATP et favorisant la sécrétion d'insuline. L'exposition chronique au glyburide peut entraîner une diminution compensatoire de l'expression de SUR-1. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
Le tolbutamide, une sulfonylurée, interagit avec SUR-1 pour fermer les canaux potassiques sensibles à l'ATP. Comme pour le glyburide, l'exposition à long terme au tolbutamide peut entraîner une diminution de l'expression de SUR-1. | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
Le chlorpropamide, une sulfonylurée de première génération, interagit avec SUR-1 pour fermer les canaux potassiques sensibles à l'ATP. L'utilisation à long terme du chlorpropamide peut entraîner une diminution de l'expression de SUR-1. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
La rosiglitazone, une thiazolidinedione, améliore la sensibilité à l'insuline. Bien qu'elle agisse principalement sur le récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes, elle peut indirectement influencer l'expression de SUR-1 par le biais de ses effets sur les voies de signalisation de l'insuline. | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | $62.00 $209.00 | 19 | |
Le chlorhydrate de pioglitazone, une autre thiazolidinedione, agit de manière similaire à la rosiglitazone et peut avoir des effets indirects sur l'expression de SUR-1 par son influence sur la sensibilité à l'insuline et les voies de signalisation. | ||||||