SUR-1-Inhibitoren, kurz für Sulfonylharnstoff-Rezeptor-1-Inhibitoren, gehören zu einer spezifischen chemischen Klasse von Verbindungen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Insulinsekretion in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse spielen. Diese Inhibitoren zielen auf ein bestimmtes Protein, den Sulfonylharnstoff-Rezeptor 1 (SUR-1), ab, der ein wesentlicher Bestandteil der ATP-empfindlichen Kaliumkanäle (KATP-Kanäle) in diesen Zellen ist. Die Hauptfunktion der KATP-Kanäle besteht darin, den Fluss von Kaliumionen durch die Zellmembran zu modulieren, was wiederum die elektrische Aktivität der Betazellen und die Insulinfreisetzung beeinflusst. SUR-1-Hemmer entfalten ihre Wirkung durch Bindung an die SUR-1-Untereinheit, wodurch sie die Aktivität der KATP-Kanäle verändern und indirekt die Insulinsekretion regulieren.
Der Wirkmechanismus der SUR-1-Hemmer ist eng mit ihrer Fähigkeit verbunden, KATP-Kanäle zu blockieren, was zu einer Depolarisierung der Membran und einer anschließenden Öffnung der spannungsabhängigen Kalziumkanäle führt. Dies führt zu einem Einstrom von Kalziumionen in die Betazellen und löst die Freisetzung von insulinhaltigen Vesikeln in den Blutkreislauf aus. Indem sie die Aktivität von SUR-1 modulieren, sorgen diese Hemmstoffe für eine Feinabstimmung des empfindlichen Gleichgewichts zwischen Insulinproduktion und -sekretion, was sie zu wertvollen Instrumenten für das Verständnis der physiologischen Prozesse macht, die der Glukosehomöostase zugrunde liegen. Forscher und Wissenschaftler sind sehr an der Untersuchung von SUR-1-Inhibitoren interessiert, um Einblicke in die Feinheiten der Insulinregulierung und ihre Bedeutung bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Zuständen zu gewinnen, was den Weg für Anwendungen im Bereich der Diabetesforschung und darüber hinaus ebnet.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Diazoxide | 364-98-7 | sc-200980 | 1 g | $300.00 | 5 | |
Diazoxid öffnet die ATP-sensitiven Kaliumkanäle durch Bindung an die SUR-1-Untereinheit, was zu einer verminderten Insulinsekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse führt. Diese Wirkung verringert indirekt die SUR-1-Expression, indem sie die zelluläre Nachfrage nach diesem Protein reduziert. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Chinin hemmt indirekt die Expression von SUR-1, indem es die ATP-empfindlichen Kaliumkanäle blockiert. Diese Veränderung der Kanalaktivität kann zu einer verminderten Stabilität und Expression von SUR-1 führen. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Als Kalziumkanalblocker beeinflusst Nifedipin indirekt die SUR-1-Expression, indem es die intrazellulären Kalziumspiegel verändert und die Aktivität und Stabilität der ATP-sensitiven Kaliumkanäle und damit der SUR-1-Untereinheit beeinflusst. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Glyburid, ein Sulfonylharnstoff, bindet an SUR-1, schließt die ATP-sensitiven Kaliumkanäle und fördert die Insulinsekretion. Eine chronische Exposition gegenüber Glyburid kann zu einer kompensatorischen Herunterregulierung der SUR-1-Expression führen. | ||||||
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
Tolbutamid, ein Sulfonylharnstoff, interagiert mit SUR-1, um ATP-empfindliche Kaliumkanäle zu schließen. Ähnlich wie bei Glyburid kann eine Langzeitexposition gegenüber Tolbutamid zu einer verminderten SUR-1-Expression führen. | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
Chlorpropamid, ein Sulfonylharnstoff der ersten Generation, interagiert mit SUR-1, um ATP-empfindliche Kaliumkanäle zu schließen. Die langfristige Einnahme von Chlorpropamid kann zu einer verminderten Expression von SUR-1 führen. | ||||||
Rosiglitazone | 122320-73-4 | sc-202795 sc-202795A sc-202795C sc-202795D sc-202795B | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g 5 g | $118.00 $320.00 $622.00 $928.00 $1234.00 | 38 | |
Rosiglitazon, ein Thiazolidindion, verbessert die Insulinempfindlichkeit. Während seine primäre Wirkung auf den Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-Gamma gerichtet ist, kann es die SUR-1-Expression indirekt durch seine Auswirkungen auf die Insulin-Signalwege beeinflussen. | ||||||
Pioglitazone hydrochloride | 112529-15-4 | sc-204848 sc-204848A | 100 mg 500 mg | $62.00 $209.00 | 19 | |
Pioglitazonhydrochlorid, ein weiteres Thiazolidindion, wirkt ähnlich wie Rosiglitazon und könnte durch seinen Einfluss auf die Insulinempfindlichkeit und die Signalwege indirekte Auswirkungen auf die SUR-1-Expression haben. |