Date published: 2025-9-5

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Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8)

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Noms alternatifs:
5-Chloro-N-[4-(cyclohexylureidosulfonyl)phenethyl]-2-methoxybenzamide
Application(s):
Glyburide (Glibenclamide) est un bloqueur des canaux KIR6 et CFTR Cl- dépendant de l'ATP.
Numéro CAS:
10238-21-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
494.00
Formule Moléculaire:
C23H28ClN3O5S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le glyburide, également connu sous le nom de glibenclamide, est une sulfonylurée qui régule la production d'insuline en modulant les canaux K+ dépendants de l'ATP. Ces canaux, présents dans les cellules bêta du pancréas, sont dépolarisés par les sulfonylurées, ce qui entraîne la libération de Ca2+ et la stimulation subséquente de la production d'insuline, améliorant ainsi le contrôle de la glycémie. En se liant à des récepteurs spécifiques à la surface des cellules bêta du pancréas, le Glyburide (Glibenclamide) déclenche la libération d'insuline. En outre, le glyburide (glibenclamide) peut agir comme un bloqueur des canaux K+ dépendants de l'ATP (KIR6, KATP) et des canaux Cl- du CFTR. Des expériences approfondies ont été menées pour explorer l'impact du Glyburide (Glibenclamide) sur le métabolisme du glucose, la sensibilité à l'insuline, le métabolisme des lipides, la fonction cardiovasculaire et divers paramètres physiologiques et biochimiques. Des études in vitro ont porté sur le mécanisme d'action du Glyburide (Glibenclamide), ses effets sur la prolifération et la différenciation cellulaires, la sécrétion d'insuline, ainsi que son influence sur l'expression des gènes et des protéines associés au métabolisme du glucose et à d'autres voies métaboliques.


Glyburide (Glibenclamide) (CAS 10238-21-8) Références

  1. Effets du glyburide (glibenclamide) sur la fonction myocardique dans le cœur de lapin perfusé par Langendorff et sur la contractilité myocardique et le courant calcique lent dans les myocytes simples de cobaye.  |  Khatib, SY. and Boyett, MR. 2003. Mol Cell Biochem. 242: 81-7. PMID: 12619869
  2. Sulfonylurées substituées par des hydroxyles en tant qu'inhibiteurs puissants de la liaison spécifique du [3H]glyburide aux synaptosomes du cerveau de rat.  |  Hill, RA., et al. 2003. Bioorg Med Chem. 11: 2099-113. PMID: 12670661
  3. Le glibenclamide, un bloqueur des canaux K+(ATP), montre une activité antileishmanienne dans la leishmaniose cutanée murine expérimentale.  |  Serrano-Martín, X., et al. 2006. Antimicrob Agents Chemother. 50: 4214-6. PMID: 17015627
  4. Sites de liaison à haute affinité du [3H]glibenclamide dans les tissus neuronaux et cardiaques du rat: localisation et caractéristiques du développement.  |  Miller, JA., et al. 1991. J Pharmacol Exp Ther. 256: 358-64. PMID: 1899120
  5. Le récepteur des sulfonylurées antidiabétiques contrôle l'activité du canal K+ modulé par l'ATP dans les cellules sécrétrices d'insuline.  |  Schmid-Antomarchi, H., et al. 1987. J Biol Chem. 262: 15840-4. PMID: 2445740
  6. Les sulfonylurées antidiabétiques contrôlent les propriétés du potentiel d'action dans les cellules cardiaques par l'intermédiaire de récepteurs de haute affinité liés aux canaux K+ dépendants de l'ATP.  |  Fosset, M., et al. 1988. J Biol Chem. 263: 7933-6. PMID: 2453509
  7. Le glyburide bloque la réponse de relaxation au BRL 34915 (cromakalim), au sulfate de minoxidil et au diazoxide dans le muscle lisse vasculaire.  |  Winquist, RJ., et al. 1989. J Pharmacol Exp Ther. 248: 149-56. PMID: 2464055
  8. Mécanisme d'action des nouveaux dérivés du glibenclamide sur les canaux potassiques et calciques pour la sécrétion d'insuline.  |  Frederico, MJS., et al. 2017. Curr Drug Targets. 18: 641-650. PMID: 27316908
  9. Le glibenclamide atténue les lésions pulmonaires aiguës induites par le LPS par l'intermédiaire de la voie de signalisation de l'inflammasome NLRP3.  |  Yang, J., et al. 2022. Mediators Inflamm. 2022: 8457010. PMID: 35185385
  10. Une composante TRPM4 sensible à la glibenclamide des potentiels postsynaptiques excitateurs du CA1 apparaît dans l'encéphalomyélite auto-immune expérimentale.  |  Fearey, BC., et al. 2022. Sci Rep. 12: 6000. PMID: 35397639
  11. Le glibenclamide favorise la récupération fonctionnelle après une lésion du nerf sciatique chez les rats Wistar mâles.  |  Ferdowsi, S., et al. 2022. Fundam Clin Pharmacol. 36: 966-975. PMID: 35524424
  12. Effets de type insulinique et d'amélioration de l'insuline de la sulfonylurée glyburide sur la glycogène synthase adipeuse du rat.  |  Altan, N., et al. 1985. Diabetes. 34: 281-6. PMID: 3918901
  13. Existe-t-il une relation concentration-effet pour les sulfonylurées ?  |  Melander, A., et al. 1998. Clin Pharmacokinet. 34: 181-8. PMID: 9533980

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Glyburide (Glibenclamide), 100 g

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500 g
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