Date published: 2025-9-7

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Tolbutamide (CAS 64-77-7)

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Noms alternatifs:
1-Butyl-3-(4-methylphenylsulfonyl)urea
Application(s):
Tolbutamide est un agoniste hypoglycémique de la sécrétion des hormones des îlots de Langerhans
Numéro CAS:
64-77-7
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
270.35
Formule Moléculaire:
C12H18N2O3S
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Le tolbutamide est une sulfonylurée agoniste de la sécrétion d'insuline par les cellules bêta. Les cellules bêta pancréatiques de rat cultivées en présence de tolbutamide présentent une augmentation du nombre de cellules bêta en fonction de la dose, le nombre de cellules bêta doublant à 100 mug/ml de tolbutamide. Le composé a montré une action inhibitrice sur les cellules bêta à des concentrations supérieures à 100 mug/ml. En outre, en présence de faibles concentrations de glucose, l'action cytotrophique du tolbutamide a été inhibée. Sur des îlots de pancréas de chien isolés, le tolbutamide à 180 muM a stimulé la libération de somatostatine, d'insuline et de glucagon en l'absence de glucose. Dans toutes les situations, la perte de Ca2+ a éliminé tous les effets du tolbutamide. On a observé que ce composé augmentait mécaniquement la sécrétion d'insuline par une amplification hautement sélective de la masse du burst sécrétoire d'insuline.


Tolbutamide (CAS 64-77-7) Références

  1. Effets tératogènes du tolbutamide sur les embryons de souris en début de grossesse in vitro.  |  Smoak, IW. 1992. Diabetes Res Clin Pract. 17: 161-7. PMID: 1425155
  2. Biotransformation du tolbutamide en 4'-hydroxytolbutamide par le champignon Cunninghamella blakesleeana.  |  Huang, H., et al. 2006. Appl Microbiol Biotechnol. 72: 486-91. PMID: 16493553
  3. Le tolbutamide stimule la prolifération des cellules bêta du pancréas en culture.  |  Popiela, H. and Moore, W. 1991. Pancreas. 6: 464-9. PMID: 1876602
  4. Synthèse et profil biologique préliminaire de nouveaux analogues du tolbutamide donneurs de NO.  |  Tamboli, Y., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 3810-5. PMID: 22565215
  5. Nouveau système métabolique dynamique in vitro pour prédire la pharmacocinétique humaine du tolbutamide.  |  Xue, CF., et al. 2018. Acta Pharmacol Sin. 39: 1522-1532. PMID: 29644999
  6. Analyse phénotypique des polymorphismes du CYP2C9 humain à l'aide de tolbutamide substitué par du fluor.  |  Kitamura, Y. and Saeki, KI. 2020. Drug Discov Ther. 14: 204-208. PMID: 32863324
  7. Tolbutamide, glucose, calcium et sécrétion de somatostatine.  |  Hermansen, K. 1982. Acta Endocrinol (Copenh). 99: 86-93. PMID: 6120607
  8. Tolbutamide comme médicament modèle pour l'étude de l'induction et de l'inhibition enzymatique chez le rat.  |  Back, DJ., et al. 1984. Br J Pharmacol. 81: 557-62. PMID: 6697063
  9. Comparaison du métabolisme du tolbutamide dans des tranches de foie de rats et de chiens coupées avec précision. Différences qualitatives et quantitatives entre les sexes.  |  Dogterom, P. and Rothuizen, J. 1993. Drug Metab Dispos. 21: 705-9. PMID: 8104131
  10. Détermination de l'hydroxylation du tolbutamide dans les microsomes hépatiques de rat par chromatographie liquide à haute performance: effet des médicaments psychoactifs sur l'activité in vitro.  |  Ho, JW. and Moody, DE. 1993. Life Sci. 52: 21-8. PMID: 8417276
  11. Mécanismes de stimulation de la sécrétion d'insuline par les sulfonylurées in vivo: amplification sélective de la masse du burst sécrétoire d'insuline.  |  Pørksen, NK., et al. 1996. Diabetes. 45: 1792-7. PMID: 8922367
  12. Effets du Sho-saiko-to sur la pharmacocinétique et la pharmacodynamique du tolbutamide chez le rat.  |  Nishimura, N., et al. 1998. J Pharm Pharmacol. 50: 231-6. PMID: 9530993
  13. Tolbutamide: transfert placentaire, distribution tissulaire et effets métaboliques chez les embryons murins.  |  Smoak, IW. and Emanuel, AN. 1998. Pharmacol Toxicol. 82: 203-8. PMID: 9584336

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Tolbutamide, 5 g

sc-203298
5 g
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