磺基转移酶家族 2A、脱氢表雄酮(DHEA)偏爱型成员 3(Sult2a3)激活剂包括多种可直接或间接增强 Sult2a3 功能活性的化合物。这些化合物产生作用的机制多种多样,但通常都涉及对汇聚于激活蛋白激酶 A(PKA)的细胞内信号通路的调节。例如,众所周知的腺苷酸环化酶直接激活剂福斯可林能有效提高细胞内 cAMP 的浓度,而 cAMP 是一种次级信使,能反过来激活 PKA。活化的 PKA 能使包括 Sult2a3 在内的许多底物磷酸化,从而增强其酶活性。同样,当 cAMP 被引入细胞时,它本身也可以作为 PKA 的直接激活剂,导致 Sult2a3 的磷酸化和激活。其他化合物,如肾上腺素和 PGE2,通过各自的 G 蛋白偶联受体刺激腺苷酸环化酶,增加 cAMP 水平和 PKA 活性,最终增强 Sult2a3 的活性。
SS 硫基转移酶家族 2A 的间接激活剂,即脱氢表雄酮(DHEA)偏爱的成员 3 激活剂通过各种生化途径促进 Sult2a3 活性的增强,主要涉及细胞内 cAMP 的升高和随后蛋白激酶 A(PKA)的激活。例如,佛司可林可直接刺激腺苷酸环化酶,催化 ATP 转化为 cAMP。cAMP 水平的增加导致 PKA 被激活,然后使 Sult2a3 磷酸化,增强其功能活性。IBMX 通过抑制磷酸二酯酶,阻止 cAMP 降解,从而维持 PKA 的活化和 Sult2a3 的磷酸化。此外,霍乱毒素等化合物作用于 Gs alpha 亚基,不可逆地激活腺苷酸环化酶,导致 cAMP 长期积累和 PKA 持续激活,从而使 Sult2a3 发生磷酸化并增强其活性。胰高血糖素、组胺、多巴胺和腺苷等药物通过各自的受体产生作用,这些受体与 cAMP-PKA 信号通路耦合,影响 Sult2a3 的活性。β2-肾上腺素能激动剂特布他林通过受体介导的 cAMP 升高诱导类似的效应。
関連項目
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可直接激活腺苷酸环化酶,从而增加细胞内的 cAMP 水平,导致 PKA 被激活。然后,PKA 可使目标蛋白磷酸化,包括磺基转移酶家族 2A,脱氢表雄酮(DHEA)优选成员 3(Sult2a3),从而增强 Sult2a3 的活性。 | ||||||
Adenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 60-92-4 | sc-217584 sc-217584A sc-217584B sc-217584C sc-217584D sc-217584E | 100 mg 250 mg 5 g 10 g 25 g 50 g | $114.00 $175.00 $260.00 $362.00 $617.00 $1127.00 | ||
cAMP 是激活 PKA 的第二信使。激活的 PKA 可使 Sult2a3 磷酸化,从而增强其酶活性。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与G蛋白偶联受体结合,从而激活腺苷酸环化酶并增加cAMP。这种级联反应可通过PKA介导的磷酸化增强Sult2a3的活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 是一种非特异性磷酸二酯酶抑制剂,它能阻止 cAMP 分解,从而导致 PKA 持续活化,并有可能增强 Sult2a3 的活性。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 与其 G 蛋白偶联受体相互作用,可导致 cAMP 增加和 PKA 激活,从而可能增强 Sult2a3 的活性。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺可与 H2 受体结合,导致 cAMP 水平升高并激活 PKA,从而通过直接磷酸化增强 Sult2a3 的活性。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与 D1 类受体结合,从而增加 cAMP 水平,导致 PKA 激活,并可能通过磷酸化增强 Sult2a3 的活性。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与 A2 受体相互作用,增加 cAMP 浓度,激活 PKA,并可能通过磷酸化增强 Sult2a3 的活性。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林是β2-肾上腺素能激动剂,可提高细胞内 cAMP 水平,导致 PKA 激活,从而可能导致 Sult2a3 的磷酸化并增强其活性。 |