STK16 Attivatori
I comuni attivatori di STK16 includono, a titolo esemplificativo, la forskolina CAS 66575-29-9, il PMA CAS 16561-29-8, l'IBMX CAS 28822-58-4, l'acido okadaico CAS 78111-17-8 e l'anisomicina CAS 22862-76-6.
La STK16, nota anche come serina/treonina chinasi 16, è un membro della famiglia delle serina/treonina chinasi, enzimi che fosforilano specifici residui di serina o treonina nei substrati proteici, modulandone l'attività. Si ritiene che questa particolare chinasi abbia un ruolo in vari processi cellulari, tra cui il traffico di vescicole, la citochinesi e forse la regolazione di altre chinasi. Gli attivatori di STK16 sarebbero quindi un gruppo eterogeneo di sostanze chimiche che potenziano l'attività chinasica di STK16, aumentandone l'efficienza catalitica o elevandone i livelli di espressione all'interno delle cellule.
Gli attivatori diretti di STK16 possono interagire con il dominio chinasico della proteina, influenzando eventualmente l'affinità di legame con l'ATP o il riconoscimento del substrato. Tali attivatori possono legarsi al sito attivo di STK16 o a un sito allosterico, inducendo un cambiamento conformazionale che promuove l'attività enzimatica della chinasi. Questo può portare a un orientamento più favorevole dell'ATP e del substrato, oppure può alleviare i vincoli inibitori sul dominio della chinasi. In alternativa, alcuni attivatori potrebbero imitare gli effetti di modifiche post-traduzionali note per regolare l'attività della chinasi, come la fosforilazione, inducendo cambiamenti conformazionali simili che attivano l'enzima. Gli attivatori indiretti di STK16 possono agire attraverso vari meccanismi, come l'upregolazione dell'espressione genica, l'aumento della stabilità dell'mRNA o il potenziamento della traduzione delle proteine. Questi attivatori possono includere piccole molecole che influenzano le vie di segnalazione cellulare, portando all'attivazione di fattori di trascrizione che aumentano specificamente la trascrizione del gene STK16. Altri potrebbero inibire le fosfatasi che disfosforilano la STK16, mantenendo così la chinasi in uno stato attivo. Inoltre, i composti che impediscono la degradazione proteasomica di STK16 aumenterebbero i livelli di stato stazionario della chinasi, potenziandone indirettamente l'attività.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina attiva l'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di cAMP intracellulare. L'aumento del cAMP attiva la PKA, che può fosforilare vari substrati, tra cui substrati specifici della chinasi che potrebbero potenziare l'attività della chinasi STK16 innescando il riconoscimento del substrato o alterando la sua localizzazione all'interno della cellula. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA è un potente attivatore della PKC, che può modulare lo stato di fosforilazione di diverse proteine all'interno della cellula. L'attivazione della PKC può portare a eventi di segnalazione a valle che possono aumentare l'attività della STK16 attraverso il cross-talk tra le vie mediate dalla PKC e l'attività chinasica della STK16, in particolare nei processi cellulari come il traffico di vescicole in cui la STK16 è notoriamente coinvolta. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'IBMX è un inibitore aspecifico delle fosfodiesterasi che provoca un aumento del cAMP intracellulare impedendone la degradazione. La conseguente attivazione della PKA potrebbe potenzialmente fosforilare le proteine in prossimità della STK16, potenziando così la sua attività chinasica attraverso cambiamenti conformazionali o il reclutamento in luoghi cellulari specifici in cui è attiva. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acido okadaico è un inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A. L'inibizione di queste fosfatasi può portare a un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine all'interno della cellula, compresi potenzialmente i substrati o i regolatori di STK16 che, una volta fosforilati, potenziano l'attività chinasica di STK16. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomicina agisce come inibitore della sintesi proteica e attiva le vie MAPK attraverso una risposta allo stress. L'attivazione delle vie MAPK legate allo stress potrebbe portare alla fosforilazione di proteine che interagiscono con la STK16 o la regolano, aumentando la sua attività chinasica indirettamente come risposta cellulare allo stress. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
La calicolina A è un altro inibitore delle fosfatasi proteiche PP1 e PP2A, simile all'acido okadaico. Impedendo la de-fosforilazione delle proteine, potrebbe aumentare lo stato di fosforilazione di STK16 o dei suoi substrati, portando ad un aumento dell'attività chinasica di STK16. | ||||||
Spermine | 71-44-3 | sc-212953A sc-212953 sc-212953B sc-212953C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $60.00 $192.00 $272.00 $883.00 | 1 | |
La spermina è una poliammina che può modulare diversi canali ionici e potenzialmente influenzare l'attività delle chinasi. Alterando l'ambiente ionico di STK16, la spermina potrebbe potenziare la sua attività chinasica attraverso un'interazione diretta o modulando lo stato di fosforilazione delle proteine nella via di segnalazione di STK16. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
La caffeina agisce come inibitore della fosfodiesterasi, in modo simile all'IBMX, e anche come antagonista dei recettori dell'adenosina. L'aumento dei livelli di cAMP dovuto all'inibizione della fosfodiesterasi potrebbe attivare la PKA e quindi potenziare l'attività di STK16 promuovendo la fosforilazione delle proteine associate o influenzando lo stato di fosforilazione di STK16 stesso. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un inibitore della protein-chinasi ad ampio spettro, ma a basse concentrazioni può agire in modo selettivo. Potrebbe potenziare l'attività di STK16 inibendo le chinasi che regolano negativamente STK16 o i suoi partner di segnalazione, aumentando così indirettamente l'attività di STK16. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore specifico della PKC. Il suo uso potrebbe portare a un cambiamento nelle dinamiche di segnalazione cellulare, potenzialmente up-regolando percorsi compensatori che attivano STK16 o aumentano la sua attività funzionale attraverso meccanismi di compensazione della segnalazione chinasi. | ||||||