SPRED3の化学的阻害剤は、SPRED3が関与するシグナル伝達経路の異なる構成要素を標的として作用する。PD98059とU0126はどちらもMEKの選択的阻害剤であり、SPRED3によって負に制御されるRas/Raf/ERK経路においてERKの上流で機能するキナーゼである。ERKのリン酸化と活性化を阻止することによって、これらの阻害剤はSPRED3による経路の制御効果を減少させる可能性がある。LY294002とWortmanninは、Ras/Raf/ERK経路と相互作用することが知られているAkt経路の主要なプレーヤーであるPI3Kの阻害剤である。したがって、これらの化学物質によるPI3Kの阻害は、SPRED3による制御に寄与する下流のシグナルを減少させる可能性がある。ラパマイシンは、PI3K/Aktシグナルの下流エフェクターであるmTORを阻害することによって、間接的にERK経路内の活性を抑制し、それによってSPRED3の機能を阻害することもできる。
さらに、SB203580とBIRB 796は、ERK経路の動態に影響を与えるもう一つのMAPキナーゼ経路であるp38 MAPキナーゼの阻害剤である。これらの作用により、シグナル伝達カスケードに変化をもたらし、SPRED3の機能阻害をもたらす可能性がある。JNKを阻害するSP600125もまた、ERK経路を介したシグナル伝達を減少させ、それによってSPRED3を阻害することができる。MEKの選択的阻害剤であるSL327とPD0325901は、ERKの活性化を阻害し、SPRED3がこの経路に及ぼす調節作用をさらに阻害する。最後に、ソラフェニブとスニチニブは、VEGFRやPDGFR、Raf-1やBRAFのようなセリン/スレオニンキナーゼなど、複数のチロシンプロテインキナーゼを標的とする。これらのキナーゼの活性を抑制することによって、これらの阻害剤はRas/Raf/ERK経路の活性をダウンレギュレートすることができ、SPRED3がこの経路内で果たしている制御的役割を機能的に阻害することにつながる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、細胞外シグナル調節キナーゼ(ERK)の上流で作用する、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の選択的阻害剤である。SPRED3は、Ras/Raf/ERK経路を負に制御している。MEKを阻害し、その結果ERKのリン酸化を阻害することで、PD98059は間接的にSPRED3の経路との相互作用を阻害し、機能抑制をもたらす。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MEK阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。SPRED3はRas/Raf/ERKシグナル伝達経路を介して機能しているため、U0126によるMEK阻害はERKの活性化を抑制し、その結果、SPRED3の機能を阻害することになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、Akt経路に関与するホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAkt経路のシグナル伝達を減少させる可能性がある。Akt経路は、SPRED3が関与するRas/Raf/ERK経路と相互作用することが示されているため、結果としてSPRED3の機能が阻害される。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの特異的阻害剤である。PI3K活性を低下させることで、PI3K/Akt経路をダウンレギュレートする。この経路は、SPRED3が関与するRas/Raf/ERK経路とクロストークすることが知られている。したがって、Wortmanninによるこの経路の阻害は、SPRED3の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Aktシグナル伝達の下流エフェクターである哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)を特異的に阻害する。SPRED3はRas/Raf/ERK経路に関与しているため、ラパマイシンによるmTORの阻害は、ERK経路を介したシグナル伝達を減少させることで間接的にSPRED3を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの選択的阻害剤であり、これはSPRED3が関与するERK経路に調節効果をもたらす可能性がある別のMAPキナーゼ経路である。SB203580でp38 MAPキナーゼを阻害すると、ERK経路の動態に変化が生じ、その結果、SPRED3が機能的に阻害される可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤であり、JNKはRas/Raf/ERKシグナル伝達経路と交差する可能性がある様々な細胞プロセスに関与している。JNKを阻害することにより、SP600125はERK経路のシグナル伝達を減少させ、結果としてSPRED3の機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327は、SPRED3が制御するERKキナーゼの上流にあるMEKの選択的阻害剤です。MEKの活性を阻害することで、SL327はERKの活性化を妨げ、ERK経路に対する制御効果を減少させることでSPRED3の機能抑制につながります。 | ||||||
Doramapimod | 285983-48-4 | sc-300502 sc-300502A sc-300502B | 25 mg 50 mg 100 mg | $149.00 $281.00 $459.00 | 2 | |
BIRB 796 は p38 MAP キナーゼの強力な阻害剤です。 BIRB 796 は p38 MAPK を阻害することで間接的に Ras/Raf/ERK 経路に影響を与え、ERK 経路のシグナル伝達が減少することで SPRED3 の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFRやPDGFRなどのいくつかのチロシンプロテインキナーゼ、およびセリン/スレオニンキナーゼのRaf-1やBRAFを標的とするキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼは、SPRED3が制御していることが知られているRas/Raf/ERK経路の一部である。ソラフェニブの作用は、この経路の活性を抑制することでSPRED3の機能を阻害する結果となる。 | ||||||