SPPL3 억제제는 막 내 절단 프로테아제의 일원인 신호 펩타이드 펩티다제 유사 3(SPPL3) 단백질의 단백질 분해 활성을 표적으로 하는 다양한 화합물을 포함합니다. 이러한 억제제는 일반적으로 SPPL3의 활성 부위를 직접 차단하거나 천연 기질과 경쟁하여 II형 막 단백질의 분해를 방지하는 방식으로 작동합니다. 예를 들어, LY-374973, DAPT, L-685,458, 세마가세스타트는 감마 분비효소 억제제이지만 감마 분비효소와 SPPL3의 기능적 및 기계적 유사성으로 인해 잠재적인 SPPL3 간접 억제제로 간주됩니다. 이들은 막 내 부위의 절단에 의존하여 기능을 발휘하는 SPPL3에 의한 기질의 단백질 분해 처리를 방해합니다. 이러한 억제제는 기질의 전이 상태를 모방하거나 활성 부위에서 결합을 위해 경쟁함으로써 SPPL3의 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다.
또한 TAPI-1 및 (R)-티오르판과 같은 일부 억제제는 SPPL3의 프로테아제 활성에 중요한 활성 부위 금속 이온을 표적으로 합니다. TAPI-1은 광범위한 메탈로프로테아제 억제제로 작용하며 금속 이온을 킬레이트화하여 효소를 비활성화함으로써 SPPL3를 잠재적으로 억제할 수 있습니다. 마찬가지로 네프릴리신 억제제인 (R)-티오르판은 효소 기능에 필요한 금속 이온을 박탈하여 SPPL3를 억제할 수 있습니다. 또 다른 광범위한 억제제인 바티마스타트는 잠재적으로 SPPL3의 촉매 부위에 결합하여 기질의 처리를 직접적으로 방해할 수 있습니다.
제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
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DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
감마-세크레타제의 억제제로 막 내 기질의 분해를 방지합니다. SPPL3는 감마-세크레타제와 기능적 유사성을 공유하기 때문에 DAPT는 기질 가용성을 제한하여 SPPL3를 간접적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
감마-세크레타제의 전이 상태 유사 억제제이며, SPPL3는 유사한 활성을 가진 프로테아제이므로 L-685,458은 구조적 모방을 통해 SPPL3 활성을 간접적으로 억제하여 기질 처리 감소로 이어질 수 있습니다. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
구조적 유사성으로 인해 활성 부위에 결합하여 SPPL3를 경쟁적으로 억제하여 단백질 분해 활성을 감소시킬 수 있는 선택적 감마-세크레타제 억제제입니다. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
감마-세크레타제 억제제는 감마-세크레타제와 SPPL3가 공유하는 단백질 분해 작용 메커니즘을 고려하여 SPPL3도 잠재적으로 억제하여 기능적 활성을 감소시킬 수 있습니다. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
감마-세크레타제 억제제는 활성 부위를 놓고 경쟁하고 단백질 분해 과정을 방해하여 SPPL3 활성을 유사하게 억제할 수 있습니다. | ||||||
TAPI-1 | 171235-71-5 | sc-222337 | 1 mg | $656.00 | 15 | |
단백질 분해 활동에 필수적인 활성 부위의 금속 이온을 킬레이트화하여 SPPL3를 억제할 수 있는 광범위한 스펙트럼의 메탈로프로테아제 억제제입니다. | ||||||
Batimastat | 130370-60-4 | sc-203833 sc-203833A | 1 mg 10 mg | $175.00 $370.00 | 24 | |
광범위한 스펙트럼의 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제로, SPPL3의 활성 부위에 결합하여 기질 분해를 방지함으로써 간접적으로 SPPL3를 억제할 수 있습니다. |