SPEER-4F阻害剤
一般的なSPEER-4F阻害剤としては、Gefitinib CAS 184475-35-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SPEER-4F阻害剤は、SPEER-4Fとして知られる特定の生物学的標的（細胞内の特定の分子構造や機能の頭文字をとったもの）と相互作用するように設計された化合物のクラスである。これらの阻害剤は、分子生物学、化学、構造生物学を総合的に理解して作られた合成分子または天然分子である。SPEER-4Fに注目することで、これらの阻害剤は標的の活性に結合し、あるいはその活性を調節することができる。SPEER-4F阻害剤の設計と開発には、SPEER-4Fの活性部位の同定、分子レベルでの作用機序の理解、この部位と効果的かつ選択的に相互作用できる分子の創製など、複雑なプロセスが含まれる。SPEER-4F阻害剤の特異性は、鍵が錠前にはまるように、これらの分子が標的ドメインに正確にはまることを目指した、綿密な化学工学の結果である。
SPEER-4F阻害剤の特異性と選択性は、SPEER-4Fとの相互作用の効率とプロフィールを決定するため、最も重要である。研究者はしばしば、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算モデリングなどの技術を利用して、SPEER-4Fの3次元構造を決定し、高度な適合性と相互作用を達成できる阻害剤を設計する。これらの阻害剤は、SPEER-4Fに対して高い親和性を示すことが多い。これは、結合定数で定量されるターゲットにかなりの強度で結合できることを意味する。分子間相互作用には、水素結合、疎水性力、ファンデルワールス相互作用、時には共有結合などがあり、これらはすべて阻害剤の安定性と作用時間に寄与する。SPEER-4F阻害剤の化学組成は、より小さく単純な分子から、大きく複雑な構造まで、実に様々であり、それぞれが、生物学的文脈の中での挙動に影響を与えるユニークな物理化学的特性を有している。これらの阻害剤の開発は、化学合成と生化学の分野における進歩の証であり、特定のタンパク質や酵素との望ましい相互作用を達成するために分子を精密に操作することを可能にしている。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを標的とする。EGFRは、癌細胞の増殖と生存、およびその他の疾患に関与していることが知られている。EGFRを阻害することにより、ゲフィチニブは下流のシグナル伝達経路の活性を低下させることができる。SPEER-4Fがこれらの経路の影響を受ける場合、SPEER-4Fの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FK506結合タンパク質（FKBP12）に結合し、さらにmTOR複合体1（mTORC1）に結合してその活性を阻害するmTOR阻害剤である。mTORC1はタンパク質合成やその他の細胞増殖プロセスに関与しているため、mTORシグナル伝達の制御下にある場合、mTORC1の阻害は間接的にSPEER-4Fの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKTシグナル伝達経路の活性化に重要な役割を果たすホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTのリン酸化と活性化を低下させ、その結果、SPEER-4FがPI3K/AKT経路の下流標的である場合には、SPEER-4Fの機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）の阻害剤である。MEKを阻害することで、U0126はERKの活性化を阻止し、この経路によって制御されている場合、SPEER-4Fなどの転写因子および下流遺伝子の阻害につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの選択的阻害剤である。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、このキナーゼによって媒介される炎症反応やその他の細胞プロセスを妨害することができ、p38 MAPKが関与するシグナルによってSPEER-4Fが調節されている場合、SPEER-4Fの機能活性に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はU0126と同様のMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路の活性化を阻害することで作用します。これにより、ERK経路の下流のシグナル伝達経路または細胞プロセスに関与している場合、SPEER-4Fの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
WZ 4002 | 1213269-23-8 | sc-364655 sc-364655A | 10 mg 50 mg | $180.00 $744.00 | 1 | |
WZ4002は、第1世代EGFR阻害剤に対する耐性を与えるT790M変異を持つEGFRの選択的阻害剤である。この変異を特異的に標的とすることで、WZ4002はEGFRシグナル伝達を阻害し、SPEER-4FがEGFRを含む経路によって制御されている場合、SPEER-4Fの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、転写因子活性と遺伝子発現を変化させるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。SP600125によるJNKの阻害は、SPEER-4FがJNKシグナルの下流にある場合、SPEER-4Fの機能活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害することで、多数の細胞プロセスに影響を与える。SPEER-4Fがユビキチン化およびそれに続くプロテアソームによる分解によって安定化されている場合、SPEER-4Fの機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、VEGFRやPDGFRなどのいくつかのチロシン蛋白質キナーゼ、およびセリン/スレオニンキナーゼRAF-1を標的とするキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、ソラフェニブは、SPEER-4Fがこれらのキナーゼまたはその下流のシグナル伝達カスケードによって制御されている場合、SPEER-4Fの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||