SorLA阻害剤
一般的なSorLA阻害剤としては、ベツリン酸CAS 472-15-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Chloroquine CAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
SorLAとはSortilin-related receptor with A-type repeatsの頭文字をとったもので、タンパク質輸送からシグナル伝達調節に至るまで、重要な細胞内プロセスを支配する多機能ソーティングレセプターである。主にエンドサイトーシス経路と分泌経路に位置し、SorLAは多様なリガンド、レセプター、カーゴタンパク質の細胞内輸送とソーティングを指揮することにより、その影響力を発揮する。これらの分子の運命を方向づけるSorLAの役割は、細胞の恒常性を維持し、様々な生理的プロセスの適切な機能を保証するために極めて重要である。さらに、アミロイド前駆体タンパク質のプロセシングにおけるSorLAの関与は、神経生物学およびアルツハイマー病の病因におけるSorLAの重要性を示唆しており、疾患病態におけるSorLAの重要性を強調している。
SorLAの阻害には、様々な細胞経路やプロセスを標的とする多様なメカニズムがある。低分子阻害剤は、SorLAの発現と輸送動態を支配するPI3K/Akt経路やMAPK/ERK経路などの主要な細胞内シグナル伝達カスケードを阻害することによって、SorLAの機能を阻害する。さらに、ゴルジ装置やリソソームなどの細胞小器官を標的とする化合物は、SorLAのソーティングと分解経路を阻害し、その結果、タンパク質レベルと細胞応答を変化させる。SorLA阻害に対するこの多面的なアプローチは、その複雑な制御メカニズムに光を当てるだけでなく、SorLA機能の異常と関連する疾患状態におけるその役割を解明する上で有望である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Betulinic Acid | 472-15-1 | sc-200132 sc-200132A | 25 mg 100 mg | $115.00 $337.00 | 3 | |
ベツリン酸は、PI3K/Akt/mTOR経路の調節を通してSorLAを阻害する。ベツリン酸はAktの活性化を阻害し、SorLAのリン酸化を減少させる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を標的としてSorLAを阻害する。PI3Kを不可逆的に阻害することにより、SorLAの発現と機能を制御する下流のシグナル伝達事象を破壊する。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは、ゴルジ体の機能とタンパク質の輸送を妨害することで間接的にSorLAを阻害します。これにより、SorLAの細胞内目的地への輸送が妨げられ、結果としてタンパク質のレベルと活性が低下します。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンは、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害することでSorLAを阻害します。ヘッジホッグシグナル伝達の遮断は、SorLAの発現レベルと細胞内局在を変化させ、その結果、その機能を減弱させます。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはエンドゾームのpHを変え、タンパク質の輸送を阻害することでSorLAを阻害します。 これにより、エンドゾームとトランスゴルジネットワーク間のSorLAのリサイクルが阻害され、タンパク質のレベルと活性が低下します。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGは、Hsp90に対する作用を介して間接的にSorLAを阻害します。Hsp90の阻害は、SorLAを含むクライアントタンパク質のプロテアソームによる分解につながり、その結果、タンパク質レベルと活性が低下します。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはHsp90を標的とし、その分解を促進することによってSorLAを阻害する。その結果、SorLAタンパク質は不安定化し、レベルの低下と機能低下を引き起こす。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、リソソームの酸性化を阻害し、タンパク質の分解を妨げることでSorLAを阻害します。これにより、リソソーム内のSorLAが蓄積し、細胞機能への利用が減少します。 | ||||||
Spautin-1 | 1262888-28-7 | sc-507306 | 10 mg | $165.00 | ||
Spautin-1は、Vps34複合体の分解を促進することで間接的にSorLAを阻害します。Vps34複合体の崩壊はエンドソーム輸送経路を損傷し、SorLAの局在を変化させ、タンパク質レベルを低下させます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガリンは、ERストレスを誘導し、カルシウム恒常性を乱すことで、間接的にSorLAを阻害します。ERストレスは、未処理タンパク質応答経路の活性化につながり、結果としてSorLAの発現と機能が低下します。 | ||||||