SLC17A4阻害剤
一般的なSLC17A4阻害剤としては、プロベネシドCAS 57-66-9、ベンズブロマロンCAS 3562-84-3、(±)-スルフィンピラゾンCAS 57-96-5、ピラジナミドCAS 98-96-4、インドメタシンCAS 53-86-1が挙げられるが、これらに限定されない。
SLC17A4の化学的阻害剤は、細胞膜を横切って有機アニオンを輸送するタンパク質の能力を阻害することによって作用する。例えばプロベネシドは、SLC17A4を含むアニオントランスポーターの輸送部位を競合的に阻害することで知られている。タンパク質の基質と同じ部位に結合するため、SLC17A4が輸送機能を果たすのを妨げる。同様の作用を持つスルフィンピラゾンとピラジノエートも、タンパク質の陰イオン結合部位に結合することで尿酸の再吸収を阻害し、細胞膜を越えてこれらの分子を移動させるタンパク質の能力を阻害する。ベンズブロマロンとロサルタンは、主なメカニズムは異なるものの、どちらも尿酸との特異的相互作用を阻害することによってSLC17A4を阻害し、尿酸輸送におけるタンパク質の役割を果たせなくする。
さらに、インドメタシン、イブプロフェン、ナプロキセン、フェニルブタゾンなどの非ステロイド性抗炎症薬（NSAIDs）は、有機アニオンの輸送メカニズムを阻害することによって、SLC17A4の機能を阻害することができる。これらの非ステロイド性抗炎症薬は、炎症の抑制とSLC17A4の阻害という二重の影響を持つが、主な用途はこのタンパク質の阻害剤ではない。フロセミドやブメタニドのような利尿薬は、主にナトリウムと塩化物の再吸収を阻害するために使用されるが、SLC17A4に対しても阻害作用を発揮する。これは、尿酸塩のような有機アニオンの基質が細胞膜を通過するのを阻害することによって達成される。アスピリンの活性代謝物であるサリチル酸塩は、尿酸塩や他の有機陰イオンの輸送を競合的に阻害し、これらの基質を輸送するSLC17A4の能力を阻害する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは、さまざまなアニオン輸送体の阻害剤として知られています。SLC17A4は有機アニオン輸送体として機能します。プロベネシドは輸送部位に競合的に結合することでSLC17A4の機能を阻害し、その結果、基質の膜透過を妨げます。 | ||||||
Benzbromarone | 3562-84-3 | sc-233934 sc-233934A | 1 g 5 g | $52.00 $219.00 | ||
ベンズブロマロンは尿酸トランスポーターを阻害する尿酸利尿薬です。尿酸輸送機能を阻害することでSLC17A4を阻害し、その結果尿酸の再吸収を妨げ、SLC17A4媒介輸送の基質利用可能性を低下させます。 | ||||||
(±)-Sulfinpyrazone | 57-96-5 | sc-202822 sc-202822A | 1 g 5 g | $39.00 $92.00 | 2 | |
Sulfinpyrazoneは、尿細管輸送に作用して尿酸の再吸収を阻害する化合物です。有機アニオンの結合部位を占めることで SLC17A4 を阻害し、その結果、細胞膜を横断するこれらの分子の SLC17A4 媒介輸送を阻害します。 | ||||||
Pyrazinamide | 98-96-4 | sc-205824 sc-205824A sc-205824B sc-205824C sc-205824D sc-205824E | 10 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $48.00 $66.00 $87.00 $148.00 $474.00 $2231.00 | ||
ピラジノエートは尿酸の構造類似体であり、尿酸の腎再吸収を阻害します。これは、尿酸および類似の有機アニオンの輸送を競合的に阻害することでSLC17A4を阻害し、それによってタンパク質の輸送能力を直接妨害します。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非ステロイド性抗炎症薬であるインドメタシンは、腎臓での尿酸輸送を阻害することが知られています。有機アニオンの輸送チャネルを阻害することでSLC17A4を阻害し、その結果、輸送機能を直接阻害します。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、尿酸トランスポーターを阻害することが分かっています。SLC17A4は尿酸輸送に関与しているため、ロサルタンは尿酸との相互作用を阻害することでこのタンパク質を阻害し、輸送活性を抑制することができます。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
非ステロイド性抗炎症薬であるイブプロフェンは、尿酸の腎排泄に影響を及ぼす。SLC17A4の基質である有機アニオンの輸送メカニズムを阻害することでSLC17A4の活性を抑制し、尿酸再吸収の減少とタンパク質の機能阻害を引き起こす。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
ナプロキセンは非ステロイド系抗炎症薬であり、尿酸の腎排泄に影響を与えます。有機アニオンの輸送を阻害することでSLC17A4を抑制し、その結果、タンパク質の機能活性を阻害します。 | ||||||
Furosemide | 54-31-9 | sc-203961 | 50 mg | $40.00 | ||
フロセミドはループ利尿薬として知られており、ナトリウムおよび塩化物イオンの再吸収を阻害しますが、尿酸の輸送にも影響を与えます。有機アニオンの輸送を阻害することでSLC17A4を阻害し、尿酸を含む有機アニオンの輸送を阻害することで、タンパク質の機能を阻害します。 | ||||||
Phenylbutazone | 50-33-9 | sc-204843 | 5 g | $31.00 | 1 | |
フェニルブタゾンは非ステロイド系抗炎症薬であり、尿酸トランスポーターに阻害効果があります。有機アニオンの輸送を直接阻害することでSLC17A4を阻害し、それによりタンパク質の機能活性を阻害します。 | ||||||