Slap Aktivatoren

Gängige Slap Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Staurosporine CAS 62996-74-1 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Slap-Aktivatoren beziehen sich auf eine Kategorie chemischer Wirkstoffe, die die Aktivität des Src-ähnlichen Adaptorproteins (Slap) verstärken, das an der Regulierung verschiedener zellulärer Signalwege beteiligt ist, insbesondere jener, die durch Rezeptortyrosinkinasen (RTKs) vermittelt werden. Slap fungiert als Adaptorprotein, das RTKs durch Interaktionen, die ihre Ubiquitinierung und den anschließenden Abbau fördern, negativ regulieren kann, wodurch die Signalübertragung abgeschwächt wird.

Direkte Slap-Aktivatoren würden in der Regel die Aktivität von Slap erhöhen, indem sie an das Protein binden und eine Konformationsänderung herbeiführen, die seine Affinität für seine Substrate oder Interaktionspartner, wie RTKs oder Komponenten der Ubiquitinierungsmaschinerie, steigert. Diese Aktivatoren könnten auch die aktive Form von Slap imitieren oder stabilisieren und so seine Funktion bei der Herunterregulierung der Rezeptorsignalisierung erleichtern. Indirekte Aktivatoren von Slap könnten ihre Wirkung über die Modulation zellulärer Signalwege entfalten, die das Expressionsniveau oder die posttranslationale Modifikation von Slap beeinflussen. So könnten sie beispielsweise vorgelagerte Kinasen aktivieren, die Slap phosphorylieren, was für seine vollständige Aktivierung erforderlich sein könnte. Außerdem könnten diese Aktivatoren Phosphatasen hemmen, die Slap dephosphorylieren, und so Slap in einem aktiveren Zustand halten.