SIAH-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de SIAH-2 incluyen, entre otros, Marimastat CAS 154039-60-8, Talidomida CAS 50-35-1, Inhibidor VI de Stat3, S3I-201 CAS 501919-59-1, Piperlongumina CAS 20069-09-4 y JNJ 26854165 CAS 881202-45-5.
Los inhibidores de SIAH-2 pertenecen a una clase química distinta de compuestos dirigidos contra la proteína SIAH-2, miembro de la familia de los Siete Homólogos en Ausencia (SIAH). Estos inhibidores están diseñados para modular la actividad de SIAH-2, que desempeña un papel fundamental en la regulación de diversos procesos celulares. SIAH-2, una ubiquitina ligasa, es un componente esencial del sistema ubiquitina-proteasoma, responsable de la degradación selectiva de proteínas. Actúa facilitando la transferencia de moléculas de ubiquitina a proteínas diana específicas, marcándolas para su degradación. Los inhibidores de SIAH-2 suelen actuar uniéndose a regiones específicas de la proteína SIAH-2, alterando su conformación y afectando a su actividad enzimática.
Las estructuras químicas de los inhibidores de SIAH-2 son diversas, con varias clases que presentan interacciones y modos de unión únicos con la proteína diana. Estos compuestos se diseñan meticulosamente mediante enfoques de descubrimiento de fármacos basados en estructuras, utilizando modelización computacional, cribado virtual y estudios de relación estructura-actividad. Al inhibir la actividad enzimática de SIAH-2, estos compuestos pueden afectar a vías celulares clave influidas por el sistema ubiquitina-proteasoma, como el recambio de proteínas, la transducción de señales y la progresión del ciclo celular. Además, el SIAH-2 ha sido implicado en procesos como la apoptosis, la respuesta al daño del ADN y la señalización de la hipoxia, lo que subraya aún más la importancia de los inhibidores del SIAH-2 en la manipulación de estas vías. La investigación y el desarrollo continuos en el campo de los inhibidores de SIAH-2 tienen por objeto dilucidar los mecanismos precisos por los que estos compuestos interactúan con la proteína SIAH-2 e influyen posteriormente en los procesos celulares. La intrincada interacción entre estructura química, afinidad de unión y resultados funcionales sigue siendo un punto central en la optimización del diseño de inhibidores de SIAH-2 para futuras aplicaciones. A medida que se profundiza en el conocimiento de SIAH-2 y su papel en la regulación celular, el desarrollo de estos inhibidores promete arrojar luz sobre procesos biológicos fundamentales.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | $165.00 $214.00 $396.00 $617.00 $4804.00 | 19 | |
El marimastat inhibe la SIAH-2 al unirse al sitio activo, bloqueando su función como ubiquitina ligasa E3. Es un inhibidor de la metaloproteinasa de matriz (MMP) de amplio espectro con potenciales efectos anticancerígenos. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
La talidomida interrumpe la interacción de la SIAH-2 con sus sustratos, lo que conduce a la degradación proteasomal de la propia SIAH-2. Utilizada como sedante, también tiene propiedades inmunomoduladoras y antiangiogénicas, exploradas para la investigación del cáncer. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
El NSC 74859 se une al SIAH-2, impidiendo su interacción con las proteínas diana. Se investiga su potencial para modular el sistema ubiquitina-proteasoma en la terapia del cáncer. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
La piperlongumina regula a la baja la expresión de SIAH-2, posiblemente a través de la inducción de especies reactivas del oxígeno (ROS), afectando así a las vías de ubiquitinación y degradación. Se estudia por sus propiedades anticancerígenas. | ||||||
JNJ 26854165 | 881202-45-5 | sc-364514 sc-364514A | 5 mg 25 mg | $168.00 $566.00 | ||
JNJ-26854165 inhibe SIAH-2, lo que conduce a un aumento de los niveles de sustratos corriente abajo. Es un potencial terapéutico para las neoplasias hematológicas debido a su papel en la vía de degradación de p53. | ||||||
Sinefungin | 58944-73-3 | sc-203263 sc-203263B sc-203263C sc-203263A | 1 mg 100 mg 1 g 10 mg | $266.00 $5100.00 $39576.00 $690.00 | 4 | |
La sinefungina modula indirectamente el SIAH-2 mediante la inhibición de las proteínas arginina metiltransferasas (PRMT), que regulan la actividad del SIAH-2. Es un compuesto antifúngico y antibiótico con efectos epigenéticos. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina inhibe la expresión de SIAH-2, probablemente a través de la modulación de los factores de transcripción, lo que repercute en sus objetivos posteriores en las vías del cáncer. Es un compuesto natural presente en la cúrcuma con diversos beneficios para la salud. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
La simvastatina influye en la actividad del SIAH-2 interrumpiendo la biosíntesis del colesterol, afectando a la prenilación de las proteínas y provocando la alteración de los procesos celulares. Se utiliza principalmente como agente reductor del colesterol en investigación. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
El MLN4924 inhibe indirectamente el SIAH-2 bloqueando la enzima activadora de NEDD8 (NAE), lo que repercute en la actividad de las E3 ligasas (CRL) cullin-RING. Esto conduce a la estabilización de los sustratos de SIAH-2, investigándose para la terapia del cáncer. | ||||||