SERTAD3 抑制因子

常见的 SERTAD3 抑制剂包括但不限于 MLN8237 CAS 1028486-01-2、Palbociclib CAS 571190-30-2、Roscovitine CAS 186692-46-6、Thiazovivin CAS 1443246-62-5 和 SP600125 CAS 129-56-6。

SERTAD3 的化学抑制剂可通过各种机制发挥抑制作用，每种机制都与该蛋白在细胞周期调控中的作用有关。例如，阿利舍替布以极光 A 激酶为靶标，极光 A 激酶是有丝分裂正常进入所必需的一种关键酶，而 SERTAD3 在有丝分裂中发挥着关键作用。通过抑制 Aurora A 激酶，阿利舍替布会破坏染色体排列和分离所需的过程，而 SERTAD3 也参与了这些过程。同样，抑制 CDK4/6 的化学药物 palbociclib 也能阻止 SERTAD3 的磷酸化。由于磷酸化是一种可调节蛋白质功能的翻译后修饰，因此，如果不进行磷酸化修饰，SERTAD3 作为细胞周期启动子的活性就会降低。此外，roscovitine 和 dinaciclib 还能通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶来抑制 SERTAD3。这些激酶对 SERTAD3 的磷酸化状态负责，而磷酸化状态对 SERTAD3 推动细胞周期前进的活性至关重要。奥洛莫辛也遵循类似的模式，抑制 CDK1、CDK2 和 CDK5，从而可能降低 SERTAD3 的磷酸化状态和随后的活性。

此外，抑制 ROCK 的化学物质噻唑维文也会影响细胞周期的动态，从而影响 SERTAD3 在调节细胞周期进展方面的功能。Y-27632 也能抑制 ROCK，从而影响细胞形状和分裂，而这正是 SERTAD3 参与的过程。JNK 抑制剂 SP600125 可以改变调节细胞周期的途径，从而影响 SERTAD3 的活性。以检查点激酶 CHK1/2 为靶点的 AZD7762 和 PF-477736 等抑制剂可能会破坏细胞周期检查点的正常功能。由于已知 SERTAD3 参与了这些检查点，因此抑制 CHK1/2 会间接影响 SERTAD3 参与检查点控制。另一种 CHK1 抑制剂 LY2603618 会在检查点水平上改变细胞周期的进展，从而抑制 SERTAD3 在这一细胞周期关键时刻所发挥的作用。