SERTAD3 억제제

일반적인 SERTAD3 억제제에는 MLN8237 CAS 1028486-01-2, 팔보시클립 CAS 571190-30-2, 로스코비틴 CAS 186692-46-6, 티아조비빈 CAS 1443246-62-5 및 SP600125 CAS 129-56-6이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

SERTAD3의 화학적 억제제는 세포 주기 조절에서 단백질의 역할과 관련된 다양한 메커니즘을 통해 억제 효과를 발휘할 수 있습니다. 예를 들어, 알리서팁은 적절한 유사분열 진입에 필요한 핵심 효소인 오로라 A 키나아제를 표적으로 하며, 여기서 SERTAD3가 중추적인 역할을 하는 것으로 알려져 있습니다. 알리서팁은 오로라 A 키나아제를 억제함으로써 염색체 정렬과 분리에 필요한 과정인 염색체 정렬과 분리를 방해하는데, 이 과정에는 SERTAD3가 관여합니다. 마찬가지로 CDK4/6을 억제하는 화학 물질인 팔보시클립은 SERTAD3의 인산화를 방지합니다. 인산화는 단백질 기능을 조절할 수 있는 번역 후 변형이므로, 이러한 변형이 없으면 세포 주기 촉진제로서 SERTAD3의 활성이 감소합니다. 또한 로스코비틴과 디나시클립은 사이클린 의존성 키나아제를 억제하여 SERTAD3의 억제에 기여합니다. 이러한 키나아제는 세포 주기를 앞당기는 데 중요한 역할을 하는 SERTAD3의 인산화 상태를 담당합니다. 올로무신은 CDK1, CDK2 및 CDK5를 억제하여 잠재적으로 SERTAD3의 인산화 상태와 후속 활성을 감소시키는 유사한 패턴을 따릅니다.

또한 ROCK를 억제하는 화학물질 티아조비빈은 세포주기의 역학에 영향을 미쳐 세포주기 진행을 조절하는 SERTAD3의 기능에 영향을 미칠 수 있습니다. Y-27632는 또한 ROCK를 억제하여 세포의 형태와 분열에 영향을 미치며, 이는 SERTAD3가 관여하는 과정입니다. JNK 억제제인 SP600125는 세포 주기를 조절하는 경로를 변경하여 SERTAD3의 활성에 영향을 줄 수 있습니다. 체크포인트 키나제 CHK1/2를 표적으로 하는 AZD7762 및 PF-477736과 같은 억제제는 세포 주기 체크포인트의 적절한 기능을 방해할 수 있습니다. SERTAD3는 이러한 체크포인트에 관여하는 것으로 알려져 있기 때문에 CHK1/2를 억제하면 간접적으로 SERTAD3의 체크포인트 제어에 영향을 미칩니다. 또 다른 CHK1 억제제인 LY2603618은 체크포인트 수준에서 세포 주기 진행을 변경하여 이 중요한 세포 주기 분기점에서 SERTAD3가 수행하는 역할을 억제합니다.