SERTAD3 Inibitori

I comuni inibitori di SERTAD3 includono, ma non solo, MLN8237 CAS 1028486-01-2, Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitina CAS 186692-46-6, Tiazovivin CAS 1443246-62-5 e SP600125 CAS 129-56-6.

Gli inibitori chimici di SERTAD3 possono esercitare i loro effetti inibitori attraverso vari meccanismi, ognuno dei quali è legato al ruolo della proteina nella regolazione del ciclo cellulare. Alisertib, ad esempio, ha come bersaglio l'Aurora A chinasi, un enzima chiave necessario per il corretto ingresso mitotico, in cui SERTAD3 svolge un ruolo fondamentale. Inibendo l'Aurora A chinasi, l'alisertib interrompe gli eventi necessari per l'allineamento e la segregazione cromosomica, processi in cui SERTAD3 è coinvolto. Analogamente, la sostanza chimica palbociclib, che inibisce CDK4/6, impedisce la fosforilazione di SERTAD3. Poiché la fosforilazione è una modifica post-traslazionale che può regolare la funzione della proteina, l'attività di SERTAD3 come promotore del ciclo cellulare è ridotta senza questa modifica. Inoltre, roscovitina e dinaciclib contribuiscono all'inibizione di SERTAD3 inibendo le chinasi ciclina-dipendenti. Queste chinasi sono responsabili dello stato di fosforilazione di SERTAD3, che è fondamentale per la sua attività di guida del ciclo cellulare. L'olomoucina segue uno schema simile inibendo CDK1, CDK2 e CDK5, riducendo così potenzialmente lo stato di fosforilazione e la conseguente attività di SERTAD3.

Inoltre, la sostanza chimica tiazovivina, che inibisce ROCK, può influire sulla dinamica del ciclo cellulare e quindi sulla funzione di SERTAD3 nella regolazione della progressione del ciclo cellulare. Anche Y-27632 inibisce ROCK, influenzando la forma e la divisione cellulare, processi in cui SERTAD3 è coinvolto. L'inibitore di JNK SP600125 può alterare le vie che regolano il ciclo cellulare, influenzando così l'attività di SERTAD3. Inibitori come AZD7762 e PF-477736, che hanno come bersaglio la chinasi CHK1/2, possono alterare il corretto funzionamento dei checkpoint del ciclo cellulare. Poiché è noto che SERTAD3 è coinvolto in questi checkpoint, l'inibizione di CHK1/2 influisce indirettamente sulla partecipazione di SERTAD3 al controllo dei checkpoint. LY2603618, un altro inibitore di CHK1, altera la progressione del ciclo cellulare a livello di checkpoint, inibendo così il ruolo che SERTAD3 svolge in questa fase critica del ciclo cellulare.