SERTAD3 Inhibidores

Los inhibidores comunes de SERTAD3 incluyen, entre otros, MLN8237 CAS 1028486-01-2, Palbociclib CAS 571190-30-2, Roscovitine CAS 186692-46-6, Thiazovivin CAS 1443246-62-5 y SP600125 CAS 129-56-6.

Los inhibidores químicos de SERTAD3 pueden ejercer sus efectos inhibidores a través de varios mecanismos, cada uno relacionado con el papel de la proteína en la regulación del ciclo celular. El alisertib, por ejemplo, se dirige a la Aurora A quinasa, una enzima clave necesaria para la correcta entrada mitótica, en la que se sabe que SERTAD3 desempeña un papel fundamental. Al inhibir la Aurora A quinasa, el alisertib interrumpe los procesos necesarios para la alineación y segregación cromosómica, en los que está implicado el SERTAD3. Del mismo modo, la sustancia química palbociclib, que inhibe CDK4/6, impide la fosforilación de SERTAD3. Dado que la fosforilación es una modificación postraduccional que puede regular la función de la proteína, la actividad de SERTAD3 como promotor del ciclo celular se reduce sin esta modificación. Además, la roscovitina y el dinaciclib contribuyen a la inhibición de SERTAD3 mediante la inhibición de las quinasas dependientes de ciclinas. Estas quinasas son responsables del estado de fosforilación de SERTAD3, que es crucial para su actividad en la conducción del ciclo celular hacia adelante. La olomoucina sigue un patrón similar al inhibir CDK1, CDK2 y CDK5, reduciendo así potencialmente el estado de fosforilación y la subsiguiente actividad de SERTAD3.

Además, la sustancia química tiazovivina, que inhibe ROCK, puede afectar a la dinámica del ciclo celular y, por tanto, a la función de SERTAD3 en la regulación de la progresión del ciclo celular. Y-27632 también inhibe ROCK, afectando a la forma y división celular, que son procesos en los que SERTAD3 está implicado. El inhibidor de JNK SP600125 puede alterar las vías que regulan el ciclo celular, influyendo así en la actividad de SERTAD3. Inhibidores como AZD7762 y PF-477736, dirigidos contra las quinasas de control CHK1/2, pueden alterar el correcto funcionamiento de los puntos de control del ciclo celular. Como se sabe que SERTAD3 participa en estos puntos de control, la inhibición de CHK1/2 afecta indirectamente a la participación de SERTAD3 en el control de los puntos de control. LY2603618, otro inhibidor de CHK1, altera la progresión del ciclo celular a nivel de los puntos de control, inhibiendo así el papel que SERTAD3 desempeña en esta coyuntura crítica del ciclo celular.