Structure moléculaire de AZD7762, Numéro CAS: 860352-01-8
AZD7762 (CAS 860352-01-8)
Noms alternatifs:
1-(2-((S)-piperidin-3-ylcarbamoyl)-5-(3-fluorophenyl)thiophen-3-yl)urea
Application(s):
AZD7762 est un inhibiteur de la kinase du point de contrôle pour Chk1 et Chk2
Numéro CAS:
860352-01-8
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
362.42
Formule Moléculaire:
C17H19FN4O2S
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L'AZD7762 est un inhibiteur de la kinase du point de contrôle pour Chk1 et Chk2. Il s'agit d'un inhibiteur plus sélectif de Chk1 qui se lie de manière compétitive au site de liaison de l'ATP de Chk1, réduisant la phosphorylation par Chk1 d'un peptide Cdc25C. L'AZD7762 abroge les points de contrôle S et G2 induits par les dommages à l'ADN avec une valeur EC50 de 10 nM et potentialise l'efficacité des agents prohibitifs de réparation des dommages à l'ADN, la gemcitabine et le topotécan, à la fois in vitro et dans diverses xénogreffes tumorales en modulant les protéines de la voie du point de contrôle en aval.
AZD7762 (CAS 860352-01-8) Références
- L'AZD7762, un nouvel inhibiteur de la kinase du point de contrôle, entraîne l'abrogation du point de contrôle et potentialise les thérapies ciblées sur l'ADN. | Zabludoff, SD., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 2955-66. PMID: 18790776
- Le mécanisme de radiosensibilisation par l'AZD7762, un inhibiteur de Chk1/2, implique l'abrogation du point de contrôle G2 et l'inhibition de la réparation de l'ADN par recombinaison homologue. | Morgan, MA., et al. 2010. Cancer Res. 70: 4972-81. PMID: 20501833
- Potentialisation du nouvel inhibiteur de la topoisomérase I, l'indénoisoquinoléine LMP-400, par l'AZD7762, inhibiteur du point de contrôle cellulaire et de Chk1-Chk2. | Aris, SM. and Pommier, Y. 2012. Cancer Res. 72: 979-89. PMID: 22189968
- L'AZD7762, inhibiteur de la kinase du point de contrôle, potentialise l'apoptose induite par la chimiothérapie des cellules de myélome multiple mutées p53. | Landau, HJ., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1781-8. PMID: 22653969
- L'AZD7762, inhibiteur de Chk1, sensibilise les cellules cancéreuses du sein mutantes p53 aux radiations in vitro et in vivo. | Ma, Z., et al. 2012. Mol Med Rep. 6: 897-903. PMID: 22825736
- L'AZD7762, inhibiteur de la kinase du point de contrôle, surmonte la résistance au cisplatine dans le carcinome à cellules claires de l'ovaire. | Itamochi, H., et al. 2014. Int J Gynecol Cancer. 24: 61-9. PMID: 24362713
- Le birinapant (TL32711) améliore les réponses à la thérapie combinée GEM/AZD7762 dans les lignées cellulaires de cancer du sein triple négatif. | Min, DJ., et al. 2016. Anticancer Res. 36: 2649-57. PMID: 27272773
- L'AZD7762, inhibiteur de la kinase du point de contrôle, sensibilise fortement les cellules de carcinome urothélial à la gemcitabine. | Isono, M., et al. 2017. J Exp Clin Cancer Res. 36: 1. PMID: 28049532
- Repositionnement du candidat-médicament anticancéreux AZD7762 en médicament antiallergique supprimant les mastocytes médiés par les IgE et les réponses allergiques via l'inhibition de Lyn et Fyn. | Park, YH., et al. 2018. Biochem Pharmacol. 154: 270-277. PMID: 29777684
- Effets d'un inhibiteur de la kinase du point de contrôle, l'AZD7762, sur la suppression des tumeurs et le remodelage osseux. | Wang, L., et al. 2018. Int J Oncol. 53: 1001-1012. PMID: 30015873
- L'AZD7762, inhibiteur de la kinase du point de contrôle, renforce l'apoptose induite par le cisplatine dans les cellules d'ostéosarcome. | Zhu, J., et al. 2019. Cancer Cell Int. 19: 195. PMID: 31372095
- Le Temozolomide et l'AZD7762 induisent des effets cytotoxiques synergiques sur les cellules de gliome humain. | Chen, Y., et al. 2020. Anticancer Res. 40: 5141-5149. PMID: 32878802
- La structure cristalline du domaine kinase de MerTK en complexe avec AZD7762 fournit des indices pour le développement de médicaments basés sur la structure. | Park, TH., et al. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 33114206
- L'AZD7762, inhibiteur de Chk1/2, augmente la sensibilité des cellules cancéreuses cérébrales mutantes IDH au témozolomide. | Ozgiray, E., et al. 2022. Med Oncol. 39: 166. PMID: 35972603
- L'AZD7762, inhibiteur de Chk1/2, bloque la croissance des follicules préantraux en induisant l'apoptose, en supprimant la prolifération et en interférant avec le cycle cellulaire des cellules de la granulosa. | Liu, XM., et al. 2022. Histol Histopathol. 18547. PMID: 36398929
Inhibiteur de:
ANKLE2, APC15, Ape2, APLF, ASCC1, BC066135, BC068157, Bcl-6b, BRAT1, C19orf39, C230055K05Rik, C3orf24, C6orf106_D17Wsu92e, CASC1, CCDC82, Cdc14a phosphatase, Cdc45, Cdt1, Chk1, Chk2, claudin-3, CWF19L2, CXorf57_D330045A20Rik, DBC1, EG546272, EG546282, ELOF1, ESCO2, EVI5L, F730047E07Rik, FAM136B, FAM175B, FAM35A, FMIP, fzr, GABP-α, Ggnbp2, HELB, IFN-α13, IL-10Rβ, IRF-2BP1, LOC342918, MDC1, MEI1, MIS12, MKS1, MOB3A, MYT1L, Ninein, NSE2, NSE4A, Olfr549, PNK, Rad17, Rad21, RAD51AP2, Rad55, Rad59, Rad9B, RFC1, RNF168, RNF23, RNF8, Rsk-2, Scc1, SERTAD3, SLD5, SMC1α, SMC6, STK31, TIM-1, TIPIN, TLK2, TNNI3K, TRF2, TSSK 1, TTBK1, TTBK2, TTI1, Vav, VPRBP, VRK2, VSIG (V-set et immunoglobulin domain containing), XRCC3, XRRA1, YY1AP1, ZIP-kinase, et ZNF26.Activateur de:
APC5, BC055324, BC057079, BOB_GPR15, C10orf6, DNA Ligase III, DNA pol ε B, DUE-B, F730047E07Rik, FAM128B, FRMD6, Fyn, Histone H2A.X, ISG20, MASTL, MER3, Morc3, NDR1, Nek11, ORC5, Rad3, RCC2, RNase HII-A, Rnr1, SLX1A/B_SLX1, SSBP3, TopBP1, WAPL, et XLF.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
AZD7762, 2 mg | sc-364423 | 2 mg | $107.00 |