SerpinA1c 抑制因子

常见的血清素 A1c 抑制剂包括但不限于地氟尼沙 CAS 22494-42-4、联苯胺 CAS 618-39-3、苯丁酮 CAS 50-33-9、亚甲蓝 CAS 61-73-4 和阿普罗汀 CAS 9087-70-1。

SerpinA1c 的化学抑制剂包括多种化合物，它们通过不同的机制靶向该蛋白质，以削弱其功能。二氟尼柳就是这样一种抑制剂，它能直接与 SerpinA1c 结合，将其锁定在非活性构象中。这种结合会阻止 SerpinA1c 采用正常蛋白酶抑制剂功能所需的形状。同样，磺胺异噁唑也会与 SerpinA1c 竞争其目标蛋白酶，从而有效降低 SerpinA1c 正常结合并随后抑制这些蛋白酶的可能性。联苯胺的作用是与 SerpinA1c 可抑制的蛋白酶竞争，从而减少这些酶对 SerpinA1c 发挥抑制作用的可用性。苯基丁氮酮与 SerpinA1c 相互作用，诱发构象变化，从而阻碍蛋白质与蛋白酶结合并发挥其抑制作用。

亚甲蓝通过改变蛋白质的氧化还原状态（这是 SerpinA1c 功能的一个关键方面）来破坏蛋白质的活性，进一步丰富了 SerpinA1c 抑制剂的种类。Aprotinin 通过与 SerpinA1c 相同的蛋白酶位点结合，竞争性地抑制了该蛋白，从而削弱了其作为蛋白酶抑制剂的能力。鞣花酸和表没食子儿茶素没食子酸酯都能与 SerpinA1c 结合，阻碍其与蛋白酶的相互作用，从而直接抑制其功能。氯喹会阻碍 SerpinA1c 正常折叠所必需的糖基化过程，导致蛋白质活性失调。纳法莫司他、加贝酯和卡莫司他都是已知的丝氨酸蛋白酶抑制剂，它们通过靶向作为 SerpinA1c 天然底物的蛋白酶来间接抑制 SerpinA1c。通过抑制这些蛋白酶，它们缩小了 SerpinA1c 与这些酶相互作用和抑制这些酶的功能范围，从而有效降低了 SerpinA1c 在细胞内的整体蛋白酶抑制活性。