SCGF Inhibitoren

Gängige SCGF Inhibitors sind unter underem PD 98059 CAS 167869-21-8, LY 294002 CAS 154447-36-6, PP 2 CAS 172889-27-9, SB 203580 CAS 152121-47-6 und SP600125 CAS 129-56-6.

Chemische Inhibitoren des SCGF können ihre hemmende Wirkung über verschiedene intrazelluläre Signalwege entfalten, die für die Funktion des Proteins entscheidend sind. PD98059 hemmt direkt MEK, eine Upstream-Kinase im MAPK/ERK-Signalweg, was zur Unterdrückung der ERK1/2-Aktivierung führen kann. Dies ist insofern von Bedeutung, als eine Inaktivierung von ERK1/2 nachgeschaltete Signalereignisse behindern kann, die SCGF für seine Aktivität nutzen kann. In ähnlicher Weise sind auch U0126 und SL327 MEK-Inhibitoren, die die Aktivierung von ERK1/2 verhindern können und damit potenziell alle SCGF-abhängigen Prozesse behindern, die über diesen Weg vermittelt werden. SB203580 zielt auf die p38-MAPK ab, ein weiteres Schlüsselmolekül im MAPK-Weg, das die Kaskade von Ereignissen nach der SCGF-Aktivierung unterbrechen kann. SP600125 zielt durch die Hemmung von JNK auf eine Kinase ab, die möglicherweise an der mit SCGF verbundenen intrazellulären Signalübertragung beteiligt ist, was zu einer Hemmung der zellulären Funktionen von SCGF führt.

Darüber hinaus sind LY294002 und Wortmannin Inhibitoren von PI3K, die eine Rolle im AKT/mTOR-Signalweg spielen, einem wichtigen Regulator des Zellüberlebens und der Zellproliferation. Durch die Hemmung von PI3K können diese Chemikalien die AKT-Aktivierung verringern und damit möglicherweise die Fähigkeit von SCGF, seine Wirkung über diesen Signalweg zu entfalten, reduzieren. Rapamycin hemmt direkt mTOR, eine zentrale Komponente desselben Signalwegs, und verhindert so zusätzlich jegliche SCGF-Aktivität, die von mTOR-Signalen abhängig sein könnte. Dasatinib, ein Tyrosinkinase-Hemmer mit breitem Wirkungsspektrum, kann Kinasen der Src-Familie und c-KIT hemmen, die möglicherweise ein wesentlicher Bestandteil der Signalübertragungswege sind, an denen SCGF beteiligt ist. PP2, ein weiterer Kinaseinhibitor der Src-Familie, kann in ähnlicher Weise die Kinasen unterdrücken, die SCGF möglicherweise für seine Wirkung benötigt. Lestaurtinib hemmt JAK2, das in verschiedenen Signalwegen eine zentrale Rolle spielt, und seine Hemmung kann die funktionelle Aktivität von SCGF beeinträchtigen. BMS-345541 schließlich hemmt selektiv IKK und beeinträchtigt damit die Aktivierung von NF-κB, einem Transkriptionsfaktor, der für die Expression von Genen, die dem SCGF-Signalweg nachgeschaltet sind, von entscheidender Bedeutung sein kann, wodurch die Rolle von SCGF in diesen Signalwegen wirksam gehemmt wird.