SAMD5激活剂

常见的 SAMD5 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、异诺米霉素 CAS 56092-82-1、硫辛酸 CAS 67526-95-8 和冈田酸 CAS 78111-17-8。

SAMD5 的化学激活剂包括多种化合物，它们通过不同的生化途径增强蛋白质的功能。以能激活腺苷酸环化酶而闻名的佛司可林能提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。然后，PKA 会使目标蛋白磷酸化，进而激活 SAMD5。同样，膜渗透性 cAMP 类似物二丁烯酰-cAMP 也能激活 PKA，从而可能导致 SAMD5 的磷酸化和随后的激活。另一种激活剂--12-肉豆蔻酸 13-乙酸磷脂（PMA）以蛋白激酶 C（PKC）为目标，后者也会使 SAMD5 发生磷酸化和激活。异诺霉素通过增加细胞内钙含量，激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMK），然后使 SAMD5 磷酸化并激活。Thapsigargin 通过抑制内质网钙泵引发细胞膜钙上升，导致 CaMK 激活和 SAMD5 的潜在磷酸化。

此外，冈田酸可抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，使蛋白质（可能包括 SAMD5）保持磷酸化状态，从而保留其活性形式。在一定浓度下，双吲哚马来酰亚胺 I 可激活 PKC，从而激活 SAMD5。Anisomycin 可激活 MAP 激酶途径，其中包括磷酸化和激活 SAMD5 的激酶。萼萼霉素 A 可抑制蛋白质的去磷酸化，从而间接维持 SAMD5 的磷酸化和活化。低浓度的 Staurosporine 可激活 PKC，进而导致 SAMD5 的磷酸化和激活。氯化锂通过抑制 GSK-3，激活 Wnt 信号通路中的蛋白质，其中可能包括 SAMD5。