S-Myc 억제제

일반적인 S-Myc 억제제에는 10058-F4 CAS 403811-55-2, 10074-G5 CAS 413611-93-5, KJ Pyr 9 CAS 581073-80-5, (+/-)-JQ1 및 Myci975 CAS 2289691-01-4가 포함되지만 이에 국한되지 않습니다.

S-Myc의 화학적 억제제는 유전자 발현 조절에 중요한 역할을 하는 이 단백질 기능의 다양한 측면을 표적으로 삼습니다. 저분자 10058-F4는 S-Myc의 DNA 결합 능력에 중요한 단계인 S-Myc-Max 이량체화를 억제하여 기능 억제를 유도하는 방식으로 작동합니다. 마찬가지로 10074-G5는 S-Myc-Max 복합체의 형태 변화를 유도하여 S-Myc가 DNA에 결합하는 능력을 손상시켜 전사 조절을 방해합니다.

JQ1은 브로모도메인 함유 단백질 4(BRD4)를 염색질에서 대체하여 S-Myc를 간접적으로 억제하는 또 다른 화합물로, BRD4가 양성 전사 신장 인자 b(P-TEFb)를 S-Myc 단백질에 결합하는 데 필수적이며, 따라서 S-Myc 활성을 감소시킴으로써 간접적으로 S-Myc를 억제하는 화합물입니다. MYCi975와 MYCi361은 모두 SP1 전사인자와의 상호작용을 방해하여 S-Myc를 불안정하게 만들어 S-Myc의 안정성과 기능을 감소시킵니다. CBL0137은 FACT 복합체와 상호 작용하여 S-Myc의 기능의 필수적인 측면인 염색질 관련 활동을 손상시킵니다. DB1976은 S-Myc/Max 이량체화를 직접 차단하여 S-Myc에 의한 DNA 결합 및 전사 조절을 억제합니다. SGC-CBP30은 CREB 결합 단백질(CBP)의 브로모도메인을 표적으로 하여 S-Myc의 CBP 매개 전사를 억제합니다. 마지막으로 브로모스포린은 비선택적 브로모도메인 억제제로서 다양한 브로모도메인 함유 단백질을 방해하여 S-Myc 조절 전사 네트워크에 영향을 미칩니다. 이러한 모든 화학 물질은 단백질 자체를 불안정하게 하거나 필수 보조 인자와의 상호 작용을 차단하거나 전사 활동을 촉진하는 단백질 복합체를 방해함으로써 S-Myc의 유전자 전사 조절 능력을 직간접적으로 손상시켜 억제 효과를 발휘합니다.