RX5 Inibidores
Os inibidores comuns do RX5 incluem, entre outros, a Staurosporina CAS 62996-74-1, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o SB 203580 CAS 152121-47-6 e o SP600125 CAS 129-56-6.
Os inibidores químicos da RX5 podem impedir a função da proteína através de vários mecanismos moleculares. A esturosporina, um inibidor da proteína cinase de largo espetro, pode inibir a RX5 obstruindo a sua atividade cinase, assumindo que a RX5 funciona como uma cinase. Esta inibição direta impede o RX5 de catalisar a fosforilação dos seus substratos, interrompendo eficazmente os processos de sinalização ou de regulação que controla. O LY294002 e a Wortmannin são ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K) que podem atuar sobre o RX5 interrompendo a via PI3K/AKT. Ao interferir com esta via, podem alterar os processos a jusante que o RX5 regula, desde que esteja envolvido nesta cascata de sinalização. O PD98059 e o U0126, ambos inibidores da MEK, podem incapacitar o RX5 ao interromper a via MEK/ERK. Estes compostos impedem os eventos de fosforilação necessários para ativar a via, pelo que, se o RX5 operar nesta via, a sua atividade é diminuída.
O SB203580, ao inibir seletivamente a p38 MAP quinase, e o SP600125, ao inibir a c-Jun N-terminal quinase (JNK), podem restringir a atividade do RX5 ao bloquear as respectivas vias de sinalização. Se o RX5 estiver situado a jusante da p38 MAPK ou for regulado pela JNK, estes inibidores impedirão que quaisquer sinais de ativação cheguem ao RX5, reduzindo o seu rendimento funcional. A rapamicina, um inibidor da via mTOR, pode reduzir a atividade da RX5 através da inibição da mTOR, um componente central desta via. Se a RX5 fizer parte da rede de sinalização mTOR, a ação da rapamicina conduziria a uma diminuição da atividade da RX5. O GF109203X, que inibe a proteína quinase C (PKC), pode reduzir a atividade do RX5 limitando os eventos de fosforilação mediados pela PKC, partindo do princípio de que o RX5 é regulado pela PKC ou interage com ela. A PP2, que inibe as tirosina-cinases da família Src, pode impedir que o RX5 seja fosforilado ou ativado se o RX5 for uma tirosina-cinase ou estiver sob o controlo regulador das Src-cinases. Por último, o bortezomib e o ZM-447439 têm como alvo o sistema ubiquitina-proteassoma e as cinases Aurora, respetivamente. O bortezomib pode levar à acumulação de proteínas que regulam a atividade do RX5 através da inibição da degradação mediada pelo proteassoma, enquanto o ZM-447439 pode interferir com o papel do RX5 na regulação do ciclo celular através da inibição das cinases Aurora.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um potente inibidor das proteínas cinases. Pode inibir o RX5 bloqueando a sua atividade de cinase, assumindo que o RX5 tem uma função de cinase como parte da sua via de sinalização. Esta inibição reduziria diretamente a ação catalítica do RX5 sobre os seus substratos. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K). Pode inibir o RX5 alterando a via PI3K/AKT, afectando assim os processos a jusante que o RX5 pode regular se o RX5 estiver envolvido nesta cascata de sinalização. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 é um inibidor da MEK que pode inibir o RX5 ao interferir com a via MEK/ERK e a sua sinalização a jusante, assumindo que o RX5 desempenha um papel nesta via. Isto impediria o RX5 de exercer os seus efeitos nos alvos da via. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe seletivamente a p38 MAP quinase. Se o RX5 funcionar a jusante ou for regulado pela p38 MAPK, este inibidor pode impedir a atividade do RX5, impedindo que os sinais de ativação da p38 MAPK cheguem ao RX5. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK). Inibiria o RX5 bloqueando as vias de sinalização da JNK, assumindo que o RX5 é um componente destas vias ou é regulado por fosforilação mediada pela JNK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K, que inibiria o RX5 ao perturbar a via PI3K/AKT, conduzindo possivelmente a uma redução da atividade do RX5 se este for regulado ou estiver envolvido nesta via. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
O U0126 é um inibidor da MEK1/2. Se o RX5 estiver envolvido na via ERK/MAPK, o U0126 pode inibir o RX5 bloqueando os eventos de fosforilação que a MEK1/2 normalmente efectuaria, impedindo assim a função do RX5 na via. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe a mTOR, que é uma proteína central na via de sinalização mTOR. Se o RX5 estiver envolvido nesta via, a inibição do mTOR pela rapamicina conduziria a uma diminuição da atividade funcional do RX5. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
O GF109203X é um inibidor da proteína quinase C. Se o RX5 for regulado pela PKC ou fizer parte de uma via que envolva a PKC, este inibidor pode reduzir a sua atividade limitando os eventos de fosforilação reguladora mediados pela PKC no RX5. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
O PP2 é um inibidor das tirosina-quinases da família Src. Se o RX5 for uma tirosina-quinase ou for regulado por tirosina-quinases da família Src, a PP2 pode inibir o RX5, impedindo a sua fosforilação ou ativação por tirosina-quinases Src. | ||||||