RUFY2阻害剤

一般的なRUFY2阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、オートファジー阻害剤 阻害剤、3-MA CAS 5142-23-4、ダイナミン阻害剤 I、ダイナゾール CAS 304448-55-3、クロルプロマジン CAS 50-53-3 などがある。

RUFY2阻害剤の機能活性は、多様な生化学的メカニズムにまたがっており、主に小胞輸送とエンドサイトーシスにおけるタンパク質の役割に重要な経路と細胞プロセスを標的としている。例えば、ある種の阻害剤は、ホスホイノシチドシグナル伝達を阻害することに焦点を当て、それによってRUFY2のエンドソーム輸送機能に不可欠な下流の経路を阻害する。この阻害は、RUFY2が関連するAKT経路の主要な調節因子であるホスホイノシチド3キナーゼなどの酵素を標的とすることによって達成される。阻害剤はまた、RUFY2が関与すると考えられているオートファゴソームの形成を標的とし、それによってオートファジー機構を阻害する。さらに、ダイナミンのGTPase活性の阻害やクラスリンを介するエンドサイトーシスの阻害も、RUFY2の機能に不可欠なエンドサイトーシスを阻害するために採用されている戦略である。

他の阻害剤は、RUFY2が利用する細胞機構の構造的構成要素や動態に影響を及ぼす。微小管を標的とする薬剤は、微小管を安定化または脱重合させることによって、RUFY2によって制御されていると推測される細胞内輸送を著しく阻害することができる。さらに、アクチンの重合を阻害したり、GTPase活性を調節することによって細胞骨格を破壊することは、RUFY2が監督していると思われるエンドサイトーシスやエキソサイトーシス過程にさらに影響を及ぼす。アクチン細胞骨格を変化させることにより、これらの阻害剤は、RUFY2の機能にとって重要なタンパク質の選別と輸送のイベントを阻害する可能性がある。さらに、V-ATPaseプロトンポンプの阻害は、RUFY2が活動すると思われる細胞環境のもう一つの側面であるエンドソームのpHに影響を与え、それによって様々なカーゴタンパク質や膜輸送装置との相互作用に影響を与える。