RTCD1阻害剤

一般的な RTCD1 阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052-90 -1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、および PD 98059 CAS 167869-21-8。

RTCD1の化学的阻害剤には、タンパク質の機能に重要な異なるシグナル伝達経路やキナーゼに作用する様々な化合物が含まれる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、RTCD1の活性がリン酸化によって制御されていると仮定すると、RTCD1のリン酸化を阻害することができる。Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼCを特異的に標的とし、もしRTCD1のリン酸化に関与していれば、この修飾過程を阻害し、RTCD1の活性低下をもたらすであろう。PI3K阻害剤LY294002とWortmanninは、RTCD1を活性化する下流のシグナル伝達に必須である可能性のあるPI3K経路を阻害し、RTCD1の機能を抑制することができる。同様に、MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、ERK/MAPK経路の活性を低下させ、RTCD1の活性化や有効性を低下させる可能性がある。

さらに、SP600125はJNKを阻害することにより、RTCD1の活性化に必要なシグナル伝達経路の開始を阻止することができる。並行して、SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害することができ、RTCD1の機能に寄与すると考えられる別の経路を遮断する可能性がある。ソラフェニブは、Rafキナーゼを阻害することにより、Raf/MEK/ERKシグナル伝達経路を阻害することができ、これはRTCD1の適切な機能に必要かもしれない。ラパマイシンはmTORを阻害することで、RTCD1が依存する細胞プロセスを破壊し、RTCD1の阻害につながる可能性がある。最後に、ゲフィチニブやエルロチニブなどのEGFR阻害剤は、RTCD1が依存する下流のシグナル伝達カスケードの活性化を阻止し、RTCD1の活性を確実に抑制することができる。