Rsk3 Attivatori

I comuni attivatori di Rsk3 includono, ma non solo, l'anisomicina CAS 22862-76-6, il PMA CAS 16561-29-8, la forskolina CAS 66575-29-9, l'insulina CAS 11061-68-0 e l'acido okadaico CAS 78111-17-8.

Gli attivatori chimici di Rsk3 possono impegnare diverse vie cellulari per realizzarne l'attivazione. L'anisomicina, un potente attivatore della via MAPK/ERK, innesca una cascata di segnalazione che fosforila e attiva Rsk3. Analogamente, il fattore di crescita epidermico (EGF) si lega al suo recettore EGFR, avviando una sequenza di attivazione all'interno della stessa via MAPK/ERK, che porta all'attivazione di Rsk3. Il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), nota per fosforilare Rsk3, contribuendo così al suo stato di attivazione. La forskolina agisce a monte per aumentare i livelli di cAMP, che a loro volta attivano la PKA. La PKA può quindi fosforilare direttamente Rsk3, portando alla sua attivazione. L'insulina e l'IGF-1 funzionano entrambi attraverso la via PI3K/Akt e questa segnalazione provoca la fosforilazione e l'attivazione di Rsk3 come parte dei loro effetti a valle.

Inoltre, l'acido okadaico funge da inibitore delle fosfatasi proteiche come PP1 e PP2A, causando un aumento dei livelli di fosforilazione delle proteine, tra cui Rsk3, con conseguente attivazione. Il vanadato, un altro inibitore delle fosfatasi, porta analogamente a un aumento della fosforilazione e dell'attivazione di Rsk3. Il cloruro di litio agisce inibendo la GSK-3β, che indirettamente porta all'attivazione della via di segnalazione Wnt, culminando nell'attivazione di Rsk3. Il ruolo del calcio intracellulare è fondamentale nell'attivazione di Rsk3: il calcio ionoforo A23187 innalza i livelli di calcio intracellulare e successivamente attiva la chinasi calmodulina-dipendente che attiva Rsk3. La sfingosina-1-fosfato attiva i suoi recettori portando all'attivazione della via MAPK/ERK ed è un'altra sostanza chimica che provoca la fosforilazione e l'attivazione di Rsk3. Infine, il perossido di idrogeno agisce come molecola di segnalazione che può portare all'attivazione di chinasi all'interno della via MAPK/ERK, che include Rsk3, promuovendone così l'attivazione. Ciascuna di queste sostanze chimiche avvia precisi processi intracellulari che culminano nell'attivazione funzionale di Rsk3 attraverso eventi di fosforilazione specifici e diretti.