RPL39L阻害剤

一般的なRPL39L阻害剤としては、クロラムフェニコールCAS 56-75-7、ピューロマイシンCAS 53-79-2、テトラサイクリンCAS 60-54-8、シクロヘキシミドCAS 66-81-9およびエリスロマイシンCAS 114-07-8が挙げられるが、これらに限定されない。

RPL39Lの化学的阻害剤は、リボソーム機能の様々な段階、特にタンパク質合成時を標的とする。クロラムフェニコールは50Sリボソームサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ中心に結合することで阻害作用を発揮する。この結合は、タンパク質合成の重要なステップであるペプチド結合形成におけるRPL39Lの正常な機能を破壊する。アミノアシルtRNAの構造を模倣するピューロマイシンは、成長中のポリペプチド鎖の早期終結を引き起こし、RPL39Lの翻訳伸長の役割を直接妨害する。テトラサイクリンは、アミノアシルtRNAのリボソームA部位への結合を阻害することにより、タンパク質合成を阻害する。この部位はRPL39LがtRNA分子のリクルートに関与している場所である。シクロヘキシミドは60SリボソームサブユニットのEサイトに特異的に結合し、リボソームがmRNAを読み取るのに不可欠な転位プロセスを阻害し、RPL39Lの活性を阻害する。

さらに下のリストでは、エリスロマイシンが50Sサブユニットに結合することで、タンパク質合成時の転位におけるRPL39Lの役割を妨害する。強力な阻害剤であるリシンはリボソームのRNA構造を損傷し、それによってリボソーム内のRPL39Lの機能的完全性を損なう。AnisomycinとAlpha-sarcinはそれぞれペプチド結合の形成とrRNAの完全性を阻害し、どちらもタンパク質合成におけるRPL39Lの役割にとって重要である。HarringtonineとHomoharringtonineはペプチジルtRNAとリボソーム間の相互作用を阻害し、RPL39Lが活性化するタンパク質合成の開始期と伸長期を阻害する。スパルソマイシンのペプチジルトランスフェラーゼ活性阻害は、ペプチド結合形成におけるRPL39Lの機能にも影響を与える。最後に、Pactamycinの30Sサブユニットへの結合は、開始複合体のアセンブリーを妨げ、それによってRPL39Lのタンパク質合成の一番最初の段階での関与を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ異なるステップでリボソーム機構を破壊し、最終的には遺伝情報を機能的タンパク質に翻訳する複雑なプロセスにおけるRPL39Lの役割を機能的に阻害する。