Rhox4 활성제

일반적인 Rhox4 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 디부티릴-캠프 CAS 16980-89-5, PMA CAS 16561-29-8, 이오노마이신 CAS 56092-82-1, A23187 CAS 52665-69-7 등이 포함되지만 이에 국한되지는 않습니다.

Rhox4의 화학적 활성화제는 단백질의 인산화 상태를 변경하여 다양한 세포 신호 경로를 통해 그 활성에 영향을 미칠 수 있습니다. 포스콜린은 아데닐릴 시클라제를 직접 자극하여 PKA(단백질 키나아제 A)를 활성화하는 이차 전달자인 cAMP의 세포 내 수준을 높이는 것으로 알려져 있습니다. 그러면 PKA가 Rhox4를 인산화하여 활성화할 수 있습니다. 마찬가지로, 막 투과성이 있는 cAMP의 합성 유사체인 디부티릴-cAMP는 PKA 활성을 향상시켜 Rhox4를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 또 다른 활성화제인 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 Rhox4를 인산화할 수 있는 또 다른 키나아제인 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 활성화를 촉진하는 기능을 합니다.

다음 화학 물질 세트는 세포 내 칼슘 수준을 조절하여 Rhox4를 활성화합니다. 이오노마이신과 A23187은 세포막을 가로질러 칼슘 이온을 운반하여 세포 내 칼슘 농도를 높이는 칼슘 이오노포어로, 세포 내 칼슘 농도를 높입니다. 이러한 칼슘의 증가는 칼슘 의존성 단백질 키나아제를 활성화하여 Rhox4를 인산화하고 활성화할 수 있습니다. 탑시갈긴은 일반적으로 소포체에서 칼슘을 격리하는 SERCA 펌프를 억제하여 세포 내 칼슘 농도 상승에 기여합니다. 그 결과 세포질 칼슘이 증가하면 Rhox4를 인산화하는 키나아제가 활성화될 수 있습니다. 오카다산과 칼리쿨린 A는 일반적으로 단백질을 탈인산화하는 PP1 및 PP2A와 같은 단백질 인산화 효소를 억제하여 또 다른 제어 계층을 추가합니다. 이러한 포스파타제를 억제하면 인산화가 지속되고 결과적으로 Rhox4가 활성화됩니다. JNK를 포함한 스트레스 활성화 단백질 키나아제를 활성화하는 아니소마이신도 Rhox4의 인산화를 활성화하는 데 기여할 수 있습니다. 표피 성장 인자(EGF)는 수용체와 상호 작용하여 궁극적으로 Rhox4와 같은 표적 단백질의 인산화 및 활성화로 이어지는 캐스케이드 경로인 MAPK/ERK 경로를 활성화합니다. 마지막으로, 스타우로스포린과 비신돌릴말레이미드 I은 키나아제 억제제로서의 주요 역할에도 불구하고 표적 외 키나아제 활성화를 유발하여 Rhox4의 인산화 및 활성화로 이어질 수 있습니다.