RFRP Inhibitoren
Gängige RFRP Inhibitors sind unter underem Valproic Acid CAS 99-66-1, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5, Mithramycin A CAS 18378-89-7, Actinomycin D CAS 50-76-0 und Rapamycin CAS 53123-88-9.
RFamide-verwandte Peptid-Inhibitoren (RFRP) sind chemische Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität von RFRP-Neuronen abzielen und diese hemmen. Diese sind Teil der umfassenderen RFamide-Neuropeptid-Familie. RFRPs, insbesondere RFRP-3, sind strukturell durch das Vorhandensein einer konservierten C-terminalen Arginin (R)- und Phenylalanin (F)-Sequenz gekennzeichnet, die der Familie ihren Namen gibt. Diese Peptide sind an der Modulation neuroendokriner Funktionen beteiligt, insbesondere an der Beeinflussung der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse (HPG) und damit zusammenhängender neuroendokriner Prozesse. Die Hemmung der RFRP-Signalübertragung erfolgt durch spezifische antagonistische Interaktionen mit RFRP-Rezeptoren wie GPR147, die die biologischen Wirkungen dieser Peptide vermitteln. Durch die Hemmung der RFRP-Aktivität spielen RFRP-Inhibitoren eine Rolle bei der Veränderung neuroendokriner Rückkopplungsschleifen, was ein Forschungsschwerpunkt im Bereich der Regulationsmechanismen von Neuropeptiden ist. In Bezug auf ihre chemischen Eigenschaften sind RFRP-Inhibitoren oft kleine Moleküle oder Peptide, die die Bindungswechselwirkungen zwischen RFRPs und ihren Rezeptoren nachahmen oder stören. Diese Inhibitoren können mit hoher Spezifität für den GPR147-Rezeptor entwickelt werden, wodurch eine selektive Modulation der RFRP-Signalübertragung gewährleistet wird, ohne andere RFamide-verwandte Signalwege zu beeinträchtigen. Strukturelle Studien haben zum Verständnis der Bindungsdynamik zwischen RFRPs und ihren Rezeptoren beigetragen und die Entwicklung wirksamerer und selektiverer Inhibitoren unterstützt. Die Spezifität dieser Inhibitoren ist für die Analyse der komplexen Signalübertragungsmechanismen in neuroendokrinen Systemen von entscheidender Bedeutung, bei denen mehrere Neuropeptide häufig überlappend oder komplementär wirken. Aus dieser Perspektive sind RFRP-Inhibitoren wertvolle Werkzeuge, um die genaue Rolle von RFRP-Neuropeptiden in verschiedenen physiologischen Prozessen zu untersuchen. So können Wissenschaftler erforschen, wie diese Peptide mit breiteren neurochemischen und hormonellen Netzwerken interagieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure könnte als HDAC-Inhibitor zu einer Hyperacetylierung von Histonen führen, wodurch das Chromatin um das RFRP-Gen herum möglicherweise für Transkriptionsfaktoren weniger zugänglich wird, was wahrscheinlich zu einer Verringerung der RFRP-Expression führen würde. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
5-Aza-2′-Deoxycytidin kann zu einer Hypomethylierung der DNA innerhalb der Promotorregion des RFRP-Gens führen, wodurch Gene, die normalerweise aktiv sind, zum Schweigen gebracht werden können. Wenn die RFRP-Expression jedoch normalerweise durch Methylierung unterdrückt wird, könnte Decitabin versehentlich die Expression verringern. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A kann durch Bindung an spezifische DNA-Sequenzen die Bindung von Transkriptionsfaktoren, die für die Initiierung der RFRP-Transkription notwendig sind, direkt behindern, was zu einer Herunterregulierung des RFRP-Gens führt. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D bindet an DNA und blockiert die Elongationsphase der RNA-Synthese durch Hemmung der RNA-Polymerase. Diese Blockade könnte zu einer weitgehenden Unterdrückung der Genexpression führen, einschließlich einer Verringerung der RFRP-mRNA-Synthese. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin bindet direkt an mTOR und hemmt dessen Aktivität, was zu einer Verringerung der zellulären Prozesse führen könnte, die von mTOR abhängig sind, möglicherweise einschließlich der Synthese von Molekülen, die die RFRP-Expression fördern. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 hemmt PI3K, was zu einer Verringerung der AKT-Signalübertragung führt. Die nachgeschaltete Wirkung dieser Hemmung könnte zu einer Verringerung der Faktoren führen, die für die Transkriptionsinitiation des RFRP-Gens verantwortlich sind. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure kann durch ihre Bindung an Kernhormonrezeptoren die Gentranskription hemmen oder aktivieren. Diese Verbindung könnte möglicherweise Transkriptionsfaktoren oder Koaktivatoren hemmen, die für die RFRP-Genexpression erforderlich sind. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Es wurde dokumentiert, dass Curcumin die Expression bestimmter Gene durch die Hemmung der Aktivierung des Kernfaktors Kappa B (NF-κB) herunterreguliert. Diese Wirkung könnte sich auf eine Verringerung der RFRP-Expression ausdehnen, wenn NF-κB an seiner transkriptionellen Aktivierung beteiligt ist. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Resveratrol soll die Expression von Genen, die an Entzündungsreaktionen beteiligt sind, herunterregulieren, möglicherweise durch Hemmung von NF-κB. Ein ähnlicher Mechanismus könnte zur Herunterregulierung der RFRP-Expression führen. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Disulfiram kann an Kupferionen binden und einen Komplex bilden, der Proteasomen hemmt. Dies könnte zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen führen, wodurch möglicherweise der Ubiquitin-Proteasom-Signalweg verändert und die RFRP-Expression verringert wird. | ||||||