RFRP Inibidores
Os inibidores comuns do RFRP incluem, entre outros, o ácido valpróico CAS 99-66-1, a 5-Aza-2′-Deoxicitidina CAS 2353-33-5, a mitramicina A CAS 18378-89-7, a actinomicina D CAS 50-76-0 e a rapamicina CAS 53123-88-9.
Os inibidores do peptídeo relacionado com a RFamida (RFRP) são compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade dos neurónios RFRP, que fazem parte da família mais vasta de neuropeptídeos RFamida. Os RFRP, em particular o RFRP-3, são estruturalmente caracterizados pela presença de uma sequência conservada de arginina (R) e fenilalanina (F) no terminal C, que dá o nome à família. Entre esses péptidos estão envolvidos na modulação de funções neuroendócrinas, influenciando especialmente o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG) e processos neuroendócrinos relacionados. A inibição da sinalização do RFRP ocorre através de interações antagonistas específicas com os receptores RFRP, como o GPR147, que medeiam as acções biológicas destes péptidos. Ao inibir a atividade dos RFRP, os inibidores dos RFRP desempenham um papel na alteração das alças de feedback neuroendócrino, o que tem sido uma área de interesse para a investigação dos mecanismos reguladores dos neuropeptídeos. Em termos das suas propriedades químicas, os inibidores dos RFRP são frequentemente pequenas moléculas ou peptídeos que imitam ou perturbam as interações de ligação entre os RFRP e os seus receptores. Entre esses inibidores podem ser concebidos com elevada especificidade para o recetor GPR147, assegurando a modulação selectiva da sinalização RFRP sem afetar outras vias relacionadas com a RFamida. Os estudos estruturais contribuíram para a compreensão da dinâmica de ligação entre os RFRP e os seus receptores, ajudando no desenvolvimento de inibidores mais potentes e selectivos. A especificidade destes inibidores é crucial para dissecar os complexos mecanismos de sinalização nos sistemas neuroendócrinos, onde múltiplos neuropeptídeos actuam frequentemente de forma sobreposta ou complementar. Entre esses aspectos, os inibidores de RFRP são ferramentas valiosas para sondar o papel preciso dos neuropéptidos RFRP em vários processos fisiológicos, permitindo aos cientistas explorar a forma como estes péptidos interagem com redes neuroquímicas e hormonais mais amplas.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico, como inibidor da HDAC, poderia levar à hiperacetilação das histonas, fazendo com que a cromatina em torno do gene RFRP se tornasse menos acessível aos factores de transcrição, o que provavelmente resultaria numa diminuição da expressão do RFRP. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
A 5-Aza-2′-Deoxicitidina pode levar à hipometilação do ADN na região promotora do gene RFRP, o que pode silenciar genes que são normalmente activos; contudo, se a expressão do RFRP for normalmente suprimida pela metilação, a decitabina pode reduzir inadvertidamente a sua expressão. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A, ao ligar-se a sequências de ADN específicas, pode obstruir diretamente a ligação de factores de transcrição necessários para o início da transcrição do RFRP, conduzindo a uma regulação negativa do gene RFRP. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D liga-se ao ADN e bloqueia a fase de alongamento da síntese de ARN, inibindo a ARN polimerase. Este bloqueio pode levar a uma ampla supressão da expressão genética, incluindo uma diminuição da síntese do ARNm do RFRP. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se diretamente ao mTOR e inibe a sua atividade, o que pode levar a uma redução dos processos celulares dependentes do mTOR, incluindo potencialmente a síntese de moléculas que promovem a expressão do RFRP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY 294002 inibe a PI3K com uma consequente redução da sinalização AKT. O efeito a jusante desta inibição pode levar a uma diminuição dos factores responsáveis pelo início da transcrição do gene RFRP. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico, através da sua ligação aos receptores de hormonas nucleares, pode reprimir ou ativar a transcrição de genes. Este composto poderia potencialmente reprimir factores de transcrição ou coactivadores necessários para a expressão do gene RFRP. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Está documentado que a curcumina regula negativamente a expressão de determinados genes através da inibição da ativação do fator nuclear kappa B (NF-κB). Esta ação poderia estender-se a uma redução da expressão do RFRP se o NF-κB estiver envolvido na sua ativação transcricional. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Foi relatado que o resveratrol regula negativamente a expressão de genes envolvidos em respostas inflamatórias, possivelmente através da inibição do NF-κB. Um mecanismo semelhante pode resultar na regulação negativa da expressão do RFRP. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram pode ligar-se a iões de cobre, formando um complexo que inibe os proteasomas. Isto pode levar a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas, possivelmente alterando a via ubiquitina-proteassoma e reduzindo a expressão de RFRP. | ||||||