RFRP Inibitori
I comuni inibitori della RFRP includono, ma non solo, l'acido valproico CAS 99-66-1, la 5-Aza-2′-Deossicitidina CAS 2353-33-5, la mitramicina A CAS 18378-89-7, l'actinomicina D CAS 50-76-0 e la Rapamicina CAS 53123-88-9.
Gli inibitori del peptide legato alla rfamide (RFRP) sono composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività dei neuroni RFRP, che fanno parte della più ampia famiglia dei neuropeptidi rfamide. Gli RFRP, in particolare l'RFRP-3, sono strutturalmente caratterizzati dalla presenza di una sequenza C-terminale conservata di arginina (R) e fenilalanina (F), che dà il nome alla famiglia. Questi peptidi sono coinvolti nella modulazione delle funzioni neuroendocrine, influenzando in particolare l'asse ipotalamo-ipofisi-gonadi (HPG) e i processi neuroendocrini correlati. L'inibizione della segnalazione di RFRP avviene attraverso specifiche interazioni antagoniste con i recettori di RFRP, come GPR147, che mediano le azioni biologiche di questi peptidi. Inibendo l'attività di RFRP, gli inibitori di RFRP svolgono un ruolo nell'alterare i circuiti di feedback neuroendocrini, un'area di interesse per la ricerca sui meccanismi di regolazione dei neuropeptidi. In termini di proprietà chimiche, gli inibitori di RFRP sono spesso piccole molecole o peptidi che imitano o interrompono le interazioni di legame tra RFRP e i loro recettori. Questi inibitori possono essere progettati con un'elevata specificità per il recettore GPR147, assicurando una modulazione selettiva della segnalazione di RFRP senza influenzare altre vie correlate agli RFRP. Gli studi strutturali hanno contribuito a comprendere le dinamiche di legame tra gli RFRP e i loro recettori, favorendo lo sviluppo di inibitori più potenti e selettivi. La specificità di questi inibitori è fondamentale per analizzare i complessi meccanismi di segnalazione nei sistemi neuroendocrini, dove più neuropeptidi agiscono spesso in modo sovrapposto o complementare. Attraverso questa lente, gli inibitori di RFRP sono strumenti preziosi per sondare il ruolo preciso dei neuropeptidi RFRP in vari processi fisiologici, consentendo agli scienziati di esplorare come questi peptidi interagiscono con reti neurochimiche e ormonali più ampie.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
L'acido valproico, in quanto inibitore dell'HDAC, potrebbe portare a un'iperacetilazione degli istoni, causando così potenzialmente una minore accessibilità della cromatina intorno al gene RFRP per i fattori di trascrizione, che probabilmente porterebbe a una diminuzione dell'espressione di RFRP. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
La 5-Aza-2′-Deossicitidina può portare all'ipometilazione del DNA all'interno della regione promotrice del gene RFRP, che può silenziare i geni che sono tipicamente attivi; tuttavia, se l'espressione di RFRP è normalmente soppressa dalla metilazione, la decitabina potrebbe inavvertitamente ridurre la sua espressione. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
La Mitramicina A, legandosi a specifiche sequenze di DNA, può ostacolare direttamente il legame dei fattori di trascrizione necessari per l'avvio della trascrizione di RFRP, portando a una downregulation del gene RFRP. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
L'actinomicina D si lega al DNA e blocca la fase di allungamento della sintesi dell'RNA, inibendo la RNA polimerasi. Questo blocco potrebbe portare a un'ampia soppressione dell'espressione genica, compresa una diminuzione della sintesi di mRNA RFRP. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina si lega direttamente a mTOR e ne inibisce l'attività, il che potrebbe portare a una riduzione dei processi cellulari che dipendono da mTOR, compresa potenzialmente la sintesi di molecole che promuovono l'espressione di RFRP. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002 inibisce PI3K con una conseguente riduzione della segnalazione di AKT. L'effetto a valle di questa inibizione potrebbe portare a una diminuzione dei fattori responsabili dell'avvio trascrizionale del gene RFRP. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
L'acido retinoico, attraverso il suo legame con i recettori degli ormoni nucleari, può reprimere o attivare la trascrizione genica. Questo composto potrebbe potenzialmente reprimere i fattori di trascrizione o i coattivatori necessari per l'espressione del gene RFRP. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
È stato documentato che la curcumina riduce l'espressione di alcuni geni inibendo l'attivazione del fattore nucleare-kappa B (NF-κB). Questa azione potrebbe estendersi a una riduzione dell'espressione di RFRP, se NF-κB è coinvolto nella sua attivazione trascrizionale. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
È stato riportato che il resveratrolo riduce l'espressione dei geni coinvolti nelle risposte infiammatorie, probabilmente attraverso l'inibizione di NF-κB. Un meccanismo simile potrebbe portare alla downregulation dell'espressione di RFRP. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Il disulfiram può legarsi agli ioni di rame, formando un complesso che inibisce i proteasomi. Questo potrebbe portare ad un accumulo di proteine ubiquitinate, probabilmente alterando il percorso ubiquitina-proteasoma e riducendo l'espressione di RFRP. | ||||||