RFESD アクチベーター

一般的なRFESD活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PMA CAS 16561-29-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1などが挙げられるが、これらに限定されない。

RFESD活性化剤は、RFESDタンパク質の機能的活性を増加させるために、様々な細胞メカニズムを通じて働く。ある種の活性化因子は、cAMPのような二次メッセンジャーの細胞内レベルを上昇させ、それによってPKAのようなプロテインキナーゼが活性化される。これらのキナーゼはRFESDをリン酸化し、活性を高める。他の活性化因子は、細胞表面レセプターと相互作用し、RFESDをリン酸化するキナーゼを活性化するシグナル伝達カスケードを開始する。活性化因子の中には、RFESDをリン酸化し活性化するカルシウム依存性キナーゼの活性に影響を与える細胞内カルシウムレベルの調節によって機能するものもある。さらに、特異的な活性化因子によるタンパク質チロシンホスファターゼの阻害は、RFESDを含む可能性のあるタンパク質のリン酸化の純増につながり、したがってその活性を増強する。

RFESD活性化因子のサブセットは、タンパク質の脱アセチル化過程に影響を及ぼし、サーチュインを介した経路を通じてRFESDの活性に影響を及ぼす。また、PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、RFESDを含むタンパク質のリン酸化状態を増加させるものもある。活性化因子の中には、Wnt経路などの細胞内シグナル伝達経路を調節することによって間接的にRFESDの活性に影響を与え、下流でRFESDを活性化させるものもある。酸化ストレスは、RFESD活性化因子が機能するもう一つの機序である。活性酸素種の発生は、最終的にRFESDの活性化をもたらすシグナル伝達経路の引き金となる。