RFESD阻害剤
一般的なRFESD阻害剤としては、Rotenone CAS 83-79-4、Piericidin A CAS 2738-64-9、Capsazepine CAS 138977-28-3、Diphenyleneiodonium chloride CAS 4673-26-1、Carboxine CAS 5234-68-4が挙げられるが、これらに限定されない。
RFESD阻害剤は、RFESDが局在するミトコンドリアの電子輸送鎖（ETC）を標的とすることで、リースケFe-Sドメイン含有タンパク質の機能活性に影響を与える様々な化合物である。これらの阻害剤は、特にRFESDがその機能を発揮する複合体Iにおいて、鎖内の電子の流れを阻害することによって作用する。例えば、いくつかの阻害剤は複合体Iを直接標的とし、その活性を阻害することによって、RFESDの正常な機能を阻害するボトルネックを作り出す。その結果、RFESDの電子伝達能力が低下し、細胞呼吸とエネルギー産生における役割に不可欠な電子伝達が阻害される。これらの阻害剤のうち他のものは、関連するミトコンドリアの機能を調節したり、ETCにおけるRFESDや他のタンパク質の活性に重要な鉄-硫黄クラスターをキレートすることによって、間接的に効果を発揮する。酸化還元状態を変化させたり、ミトコンドリア内膜内で電子を奪い合ったりすることで、これらの化合物は本来の生化学的文脈におけるRFESDの機能能力を効果的に低下させることができる。
ETC内の複合体の直接阻害に加えて、いくつかのRFESD阻害剤は、RFESDの作用点の上流または下流の他の複合体に作用する。例えば、複合体IIIの阻害は、RFESDの機能を含むETC全体に間接的に影響を及ぼす可能性がある。さらに、阻害剤の中にはミトコンドリア内の酸化ストレスを調節するものがあり、これは全体の電子輸送動態に影響を与えることで、RFESDの活性に二次的な影響を与える可能性がある。その他の化合物は、RFESDを直接標的とするものではないが、代替電子キャリアとして機能し、鎖におけるRFESDの機能の必要性を緩和するバイパス機構を提供する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rotenone | 83-79-4 | sc-203242 sc-203242A | 1 g 5 g | $89.00 $254.00 | 41 | |
RFESDが機能する複合体Iのミトコンドリア電子輸送鎖を阻害し、このタンパク質の活性を低下させる。 | ||||||
Piericidin A | 2738-64-9 | sc-202287 | 2 mg | $285.00 | 24 | |
RFESDが構成要素であるミトコンドリア複合体Iを標的として阻害し、その活性を効果的に低下させる。 | ||||||
Capsazepine | 138977-28-3 | sc-201098 sc-201098A | 5 mg 25 mg | $145.00 $450.00 | 11 | |
ミトコンドリア機能に間接的に影響を与えるバニロイド受容体を調節し、電子鎖の一部としてRFESD活性を低下させる。 | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
フラボタンパク質を阻害し、RFESDが関与する電子伝達鎖に影響を与えることで、RFESDの活性を低下させることができる。 | ||||||
Carboxine | 5234-68-4 | sc-234286 | 250 mg | $21.00 | 1 | |
ミトコンドリア呼吸鎖の酵素であるコハク酸デヒドロゲナーゼを阻害し、RFESDの活性を低下させると考えられる。 | ||||||
2-Thenoyltrifluoroacetone | 326-91-0 | sc-251801 | 5 g | $36.00 | 1 | |
ミトコンドリア複合体IIの鉄-硫黄クラスターをキレートし、電子輸送に関与するRFESDの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Atpenin A5 | 119509-24-9 | sc-202475 sc-202475A sc-202475B sc-202475C | 250 µg 1 mg 10 mg 50 mg | $140.00 $424.00 $2652.00 $12240.00 | 17 | |
ミトコンドリア複合体IIを阻害し、間接的にミトコンドリア電子輸送系の一部としてのRFESDの機能を低下させる。 | ||||||
Mito-Q | 444890-41-9 | sc-507441 | 5 mg | $284.00 | ||
ミトコンドリアを標的とし、ミトコンドリアの酸化ストレスを調節し、電子の流れに影響を与えることでRFESDの機能を低下させる可能性がある。 | ||||||
Phenformin Hydrochloride | 834-28-6 | sc-219590 | 10 g | $117.00 | 4 | |
ミトコンドリア複合体Iを阻害し、この複合体の一部であるRFESDの活性を低下させる。 | ||||||
Methylene blue | 61-73-4 | sc-215381B sc-215381 sc-215381A | 25 g 100 g 500 g | $42.00 $102.00 $322.00 | 3 | |
ETCにおいて代替電子伝達物質として働き、RFESDの機能をバイパスする可能性があり、それによってRFESDの活性を低下させる。 | ||||||