Estructura molecular de Capsazepine, Número CAS: 138977-28-3
Capsazepine (CAS 138977-28-3)
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Nombres Alternativos:
N-[2-(4-Chlorophenyl)ethyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dihydroxy-2H-2-benzazepine-2-carbothioamide
Solicitud:
Capsazepine es un antagonista de TRPV1 y activador de ENaC
Número de CAS:
138977-28-3
Pureza:
≥97%
Peso Molecular:
376.90
Fórmula Molecular:
C19H21ClN2O2S
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Capsazepine es un antagonista competitivo del VR1 (TRPV1, también conocido como receptor transitorio de potencial vaniloide tipo 1), antagonizando los efectos producidos por la capsaicina en este receptor (sc-3577). El VR1 (receptor TRPV1) es un canal cationico de unión a ligando no selectivo que responde al calor nocivo, protones y capsaicina, produciendo señales de nocicepción. Capsazepine también activa el canal epitelial Na+ ENaCdelta (sensible a amilorida). Se ha demostrado que Capsazepine inhibe el desarrollo de la hiperalgesia mecánica inducida por la inyección intraplanar de capsaicina. Se describe que Capsazepine bloquea las contracciones inducidas por Resiniferatoxina (sc-24015) y capsaicina en el músculo liso de la tráquea de cobayo. Estudios que investigan la función del receptor VR1 (TRPV1) han empleado a Capsazepine como una herramienta para perturbar la respuesta neuronal sistémica a la capsaicina.
Capsazepine (CAS 138977-28-3) Referencias
- El antagonista VR1 capsazepina revierte la hiperalgesia mecánica en modelos de dolor inflamatorio y neuropático. | Walker, KM., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 304: 56-62. PMID: 12490575
- Capsazepina: un antagonista competitivo del excitante de las neuronas sensoriales capsaicina. | Bevan, S., et al. 1992. Br J Pharmacol. 107: 544-52. PMID: 1422598
- Perspectivas actuales de la utilidad terapéutica de los antagonistas de VR1. | Valenzano, KJ. and Sun, Q. 2004. Curr Med Chem. 11: 3185-202. PMID: 15579007
- La capsazepina, un nuevo antagonista de la capsaicina, antagoniza selectivamente los efectos de la capsaicina en la médula espinal de ratón in vitro. | Urban, L. and Dray, A. 1991. Neurosci Lett. 134: 9-11. PMID: 1726117
- Antagonismo selectivo de la capsaicina por la capsazepina: evidencia de un sitio receptor espinal en la antinocicepción inducida por capsaicina. | Dickenson, AH. and Dray, A. 1991. Br J Pharmacol. 104: 1045-9. PMID: 1810591
- La capsazepina inhibe la señalización JAK/STAT3, el crecimiento tumoral y la supervivencia celular en el cáncer de próstata. | Lee, JH., et al. 2017. Oncotarget. 8: 17700-17711. PMID: 27458171
- Modulación diferencial por la ciclotiazida y la concanavalina A de la desensibilización en los receptores nativos de glutamato que prefieren el ácido alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4-isoxazolpropiónico y el kainato. | Maggi, CA., et al. 1993. Br J Pharmacol. 108: 801-5. PMID: 7682139
- Descubrimiento de la capsazepina, primer antagonista competitivo de los excitantes de las neuronas sensoriales capsaicina y resiniferatoxina. | Walpole, CS., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1942-54. PMID: 8027976
- Inhibición por la capsazepina de las contracciones de la tráquea del cobayo inducidas por la resiniferatoxina y la capsaicina. | Ellis, JL. and Undem, BJ. 1994. J Pharmacol Exp Ther. 268: 85-9. PMID: 8301598
- La capsazepina, un antagonista de los receptores vanilloides, inhibe los receptores nicotínicos de acetilcolina en los ganglios del trigémino de rata. | Liu, L. and Simon, SA. 1997. Neurosci Lett. 228: 29-32. PMID: 9197280
- Bloqueo con capsazepina de los canales de calcio activados por voltaje en neuronas ganglionares de la raíz dorsal de rata adulta en cultivo. | Docherty, RJ., et al. 1997. Br J Pharmacol. 121: 1461-7. PMID: 9257928
- Efecto antinociceptivo del rojo de rutenio y la capsazepina en modelos de dolor con formalina y capsaicina en ratones. | Santos, AR. and Calixto, JB. 1997. Neurosci Lett. 235: 73-6. PMID: 9389599
Inhibidor de:
6330403A02Rik, ACCN5, ANKRD10, ANKTM1, ASIC1, BSPII, CARD 8, CGRP1, CNOX, CYB5R2, EG328644, HRC, HVCN1, LYSMD4, Mas 7, Mimitin, MrgA1, MrgA3, MrgA4, MrgA8, MrgA9, MrgB2, MrgB4, MrgH, NAIP7, NALP1B, NALP5, NALP9, NDUFB2, NDUFB8, Olfr1166, Olfr31, Olfr315, Olfr331, Olfr347, Olfr350, Olfr374, Olfr376, Olfr378, Olfr38, Olfr536, Olfr544, Olfr551, Olfr722, Olfr860, Olfr862, Olfr866, Olfr867, Olfr868, OR10AG1, OR10H5, OR10K2, OR2T34, OR2W3, OR4K15, OR51I, OR5H15, OR5K2, OR5K4, P2RY8, PIRT, PTα, QCR10, RFESD, TASK-3, THC, THEM92, TMC6, TMEM143, TMEM34, TMEM63B, TMEM87B, Trk1, TRP14, TRPM8, TRPV6, UQCRC2, V3R 8, Vmn2r106, Vmn2r21, Vmn2r80, Vmn2r94, Vmn2r95, y VR1.Activador de:
ASIC-β, ASIC4, CNRIP1, CYLD, delta ENaC, LALP70, MrgB4, MrgB5, MrgB8, MrgH, Mrgprh, NALP11, Olfr466, Olfr512, y VRL-1.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
Capsazepine, 5 mg | sc-201098 | 5 mg | $145.00 | |||
Capsazepine, 25 mg | sc-201098A | 25 mg | $450.00 |