RELT Inhibidores
Los inhibidores comunes de RELT incluyen, entre otros, SP600125 CAS 129-56-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6 y BAY 11-7082 CAS 19542-67-7.
Los inhibidores químicos de RELT pueden impedir sus vías de transducción de señales a través de diversas interacciones moleculares. El inhibidor de NF-κB, BAY 11-7082, Wedelolactone, Parthenolide, SN50 y TPCA-1 son sustancias químicas dirigidas a la vía de NF-κB, que es crucial para la actividad transcripcional tras la activación de RELT. El inhibidor de NF-κB y BAY 11-7082 actúan impidiendo la activación del propio NF-κB, reduciendo así directamente la transcripción de los genes que responden al NF-κB. Wedelolactone y TPCA-1 inhiben IKK, una quinasa que es fundamental para la fosforilación y posterior degradación de IκB, un inhibidor de NF-κB. Esta degradación es necesaria para la liberación y translocación nuclear de NF-κB; por lo tanto, estos inhibidores mantienen NF-κB en un estado inactivo. El SN50 impide la translocación nuclear del NF-κB, reduciendo eficazmente su capacidad para modular la expresión génica. La partenolida también interrumpe la activación de NF-κB, aunque su mecanismo preciso en el contexto de la señalización RELT se centra en la supresión de la actividad del factor de transcripción.
Además de la vía NF-κB, RELT modula otras vías de señalización, como las vías MAPK, incluidas ERK, JNK y p38 MAPK. SP600125 interrumpe la vía JNK impidiendo la activación de la quinasa, que es necesaria para la fosforilación de varios factores de transcripción implicados en la señalización de RELT. El U0126 y el PD98059 actúan como inhibidores de la MEK, una cinasa ascendente en la vía MAPK/ERK. Al inhibir MEK, estas sustancias químicas reducen la fosforilación y activación de ERK, que está implicada en las respuestas celulares mediadas por RELT. SB203580 se dirige específicamente a p38 MAPK, otro componente de la vía MAPK, para disminuir la influencia de RELT en los procesos regulados por p38 MAPK. El LY294002 interviene en la vía PI3K-Akt asociada a la señalización de RELT. Al inhibir la PI3K, el LY294002 impide la activación de dianas descendentes como Akt, atenuando así los efectos de RELT sobre dichas dianas. Cada inhibidor químico opera a través de mecanismos distintos, pero converge en la inhibición de la capacidad de RELT para propagar su señal y provocar respuestas celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la JNK (c-Jun N-terminal quinasa), que participa en la vía de señalización RELT. Al inhibir la JNK, puede impedir la fosforilación y activación de los factores de transcripción que se encuentran en la corriente descendente de la señalización RELT. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de la PI3K. La PI3K está asociada a la cascada de señalización de RELT y su inhibición puede impedir la activación de las dianas descendentes de RELT, como Akt, lo que conduce a una disminución de las respuestas celulares mediadas por RELT. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 actúa como inhibidor de la MEK, que se encuentra aguas arriba de la ERK en la vía MAPK. Se ha demostrado que RELT interactúa con miembros de la vía MAPK, por lo que la inhibición de MEK puede impedir que RELT ejerza sus efectos sobre los eventos transcripcionales mediados por ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor de la p38 MAPK, que desempeña un papel en las vías de señalización utilizadas por el RELT. La inhibición de la p38 MAPK puede reducir la capacidad del RELT para influir en las respuestas inflamatorias y otros procesos celulares mediados por esta cinasa. | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082 inhibe de forma irreversible la activación de NF-κB, que es crucial para la señalización de RELT. Al impedir la activación de NF-κB, impide la transcripción de genes que se activan en respuesta a la participación de RELT. | ||||||
[4-[(4-Benzo[b]thien-2-yl-2-pyrimidinyl)amino]phenyl][4-(1-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl]-methanone | 873225-46-8 | sc-503387 | 10 mg | $430.00 | ||
Esta sustancia química inhibe la IKK, que es necesaria para la activación del NF-κB, una vía clave en la que interviene el RELT. En consecuencia, la inhibición de IKK conduce a una reducción de la actividad transcripcional mediada por NF-κB asociada a RELT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor de MEK, que forma parte de la vía MAPK/ERK. RELT puede activar esta vía, y al inhibir MEK, PD98059 puede prevenir los efectos aguas abajo de la activación de RELT. | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | $108.00 $330.00 | 8 | |
La wedelolactona es un inhibidor de la IKK y, por esta acción, puede inhibir la vía del NF-κB. Dado que NF-κB es una vía clave para la señalización de RELT, la wedelolactona puede suprimir la actividad funcional de RELT. | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | $79.00 $300.00 | 32 | |
La partenolida inhibe el NF-κB, un factor de transcripción que es una diana de la señalización RELT. Esta inhibición puede impedir la transcripción génica que normalmente se inicia tras la activación de RELT. | ||||||
IKK-2 Inhibitor IV | 507475-17-4 | sc-203083 | 500 µg | $130.00 | 12 | |
El TPCA-1 es un inhibidor de IKK-2, que interviene en la activación de NF-κB. Al inhibir IKK-2, TPCA-1 puede interrumpir la señalización NF-κB mediada por RELT y la subsiguiente expresión génica. | ||||||