PSD4 アクチベーター

一般的なPSD4活性化剤としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PSD4の化学的活性化因子は、その機能的活性化につながる一連の細胞内イベントを開始することができる。例えば、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を直接刺激する。PKCは、PSD4を含む様々なタンパク質のリン酸化において重要な役割を果たすことが知られている。このリン酸化イベントは、PSD4の活性化における重要なステップであり、タンパク質のコンフォメーションを変化させ、その機能に必要な他の細胞成分との相互作用を可能にする。同様に、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって、PSD4をリン酸化することができるもう一つのキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を間接的に活性化し、それによってその機能的活性を促進する。イオノマイシンは、細胞内のカルシウム濃度を上昇させる役割を果たすことで、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、このキナーゼがPSD4をリン酸化して活性化する。

DAG（ジアシルグリセロール）はPKCの内因性活性化因子として機能し、キナーゼを介したPSD4の活性化経路をさらに強化する。並行して、オカダ酸やカリクリンAによるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、PSD4の脱リン酸化を防ぎ、活性状態を効果的に維持する。ホスファチジン酸はmTORシグナル伝達経路に関与することができる。mTORシグナル伝達経路は、タンパク質合成と細胞成長を制御することが知られており、PSD4の活性化と関連する可能性のあるプロセスである。上皮成長因子（EGF）の作用は、その受容体チロシンキナーゼを刺激し、PSD4を含む下流のエフェクターの活性化に至るカスケードを引き起こす。 過酸化水素は、活性酸素種として、酸化感受性キナーゼへの影響を通じてシグナル伝達経路を調節し、PSD4の活性化につながる可能性がある。インスリンは、その受容体に結合することにより、PSD4を活性化する可能性のあるキナーゼシグナル伝達カスケードを開始する。アニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を通して、PSD4のリン酸化とその結果としての活性化をも刺激する。最後に、スフィンゴシン-1-リン酸は、その特異的レセプターに結合することにより、下流のキナーゼを活性化し、そのキナーゼがPSD4をリン酸化し活性化する。