PRB4 Inibitori
I comuni inibitori di PRB4 includono, ma non solo, la staurosporina CAS 62996-74-1, il LY 294002 CAS 154447-36-6, il PD 98059 CAS 167869-21-8, l'SB 203580 CAS 152121-47-6 e l'SP600125 CAS 129-56-6.
Gli inibitori chimici della PRB4 agiscono attraverso diverse vie molecolari per impedirne l'attività funzionale. La staurosporina e la bisindolilmaleimide I hanno come bersaglio la protein chinasi C (PKC), un enzima critico nel processo di fosforilazione della PRB4. Inibendo la PKC, queste sostanze chimiche limitano la fosforilazione e la successiva attivazione della PRB4, riducendone di fatto l'attività all'interno della cellula. Effetti inibitori simili sono ottenuti da Gö6976, che sopprime specificamente le isoforme alfa e beta di PKC, determinando una diminuzione dell'attività di PRB4 attraverso le vie mediate da PKC. Al contrario, LY294002 e Wortmannin esercitano i loro effetti inibitori colpendo PI3K. La via di segnalazione PI3K è fondamentale per molteplici funzioni cellulari, tra cui l'attivazione di AKT, che si ritiene svolga un ruolo nell'attivazione di PRB4. Impedendo PI3K, questi inibitori contribuiscono alla downregulation della segnalazione di AKT, culminando nell'inibizione funzionale di PRB4.
Oltre a questi, PD98059 e U0126 sono inibitori di MEK, un componente della via MAPK/ERK, noto per fosforilare vari substrati all'interno della cellula, tra cui PRB4. Ostacolando MEK, PD98059 e U0126 impediscono la fosforilazione e la conseguente attivazione di PRB4. SB203580 agisce con un meccanismo simile inibendo selettivamente la p38 MAP chinasi, evitando così l'attivazione di PRB4 associata alla segnalazione della p38 MAP chinasi. La segnalazione JNK, implicata nell'influenza dell'attività di PRB4, è inibita da SP600125, che ostacola la fosforilazione e l'attivazione di PRB4 mediata dalle vie JNK. La rapamicina, un inibitore di mTOR, riduce la segnalazione all'interno della via PI3K/AKT/mTOR, che può essere fondamentale per l'attività di PRB4. Di conseguenza, la rapamicina limita indirettamente la funzione di PRB4 inibendo mTOR. Infine, Alsterpaullone e ZM-447439 hanno come bersaglio le chinasi legate alla divisione cellulare. L'Alsterpaullone inibisce le chinasi ciclina-dipendenti, che possono regolare l'attività di PRB4, mentre lo ZM-447439 sopprime le chinasi Aurora, impedendo anche la fosforilazione e l'attivazione di PRB4 durante la mitosi.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La staurosporina è un potente inibitore delle protein chinasi. Inibendo la protein chinasi C, che è nota per fosforilare PRB4, la staurosporina può inibire il processo di fosforilazione necessario per l'attività funzionale di PRB4. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 è un inibitore specifico di PI3K. La segnalazione di PI3K è fondamentale per molte funzioni cellulari, tra cui l'attivazione di AKT, che potrebbe essere necessaria per la piena attivazione di PRB4. L'inibizione di PI3K porta alla downregulation della segnalazione di AKT, inibendo così funzionalmente PRB4 a valle di AKT. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 inibisce specificamente MEK, che fa parte della via MAPK/ERK. Il percorso MAPK/ERK può fosforilare vari substrati, tra cui proteine simili a PRB4. Inibendo la MEK, PD98059 impedisce la fosforilazione e la successiva attivazione delle proteine di questa via, compresa la PRB4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 è un inibitore selettivo della p38 MAP chinasi. PRB4 può essere un effettore a valle della segnalazione della p38 MAP chinasi. Inibendo la p38 MAP chinasi, SB203580 può impedire l'attivazione di PRB4 che normalmente deriverebbe dall'attività della p38 MAP chinasi. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125 è un inibitore della c-Jun N-terminal kinase (JNK). JNK può influenzare l'attività di varie proteine cellulari, tra cui PRB4. Inibendo JNK, SP600125 può impedire la fosforilazione e l'attivazione di PRB4 che è mediata dai percorsi di segnalazione di JNK. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 è un inibitore di MEK1/2, che sono a monte di ERK nel percorso MAPK/ERK. Poiché il percorso MAPK/ERK può regolare l'attività di proteine come PRB4, l'inibizione da parte di U0126 può portare a una riduzione dell'attività di PRB4 a causa della mancanza della fosforilazione richiesta da ERK. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina è un potente inibitore della PI3K. Come LY294002, inibendo PI3K, Wortmannin porta indirettamente a una diminuzione dell'attivazione di AKT, potenzialmente necessaria per l'attivazione di PRB4. Pertanto, la Wortmannina può inibire funzionalmente la PRB4 riducendo la fosforilazione mediata da AKT, essenziale per l'attività della PRB4. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina è un inibitore di mTOR. Inibendo mTOR, che è un componente centrale del percorso PI3K/AKT/mTOR, la rapamicina può ridurre la segnalazione necessaria per la piena funzionalità di PRB4. Questo porta a un'inibizione funzionale di PRB4, impedendo la sua attività all'interno di questo percorso. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
La bisindolilmaleimide I è un inibitore selettivo della protein chinasi C (PKC). Poiché la PKC è coinvolta nella fosforilazione e nell'attivazione di proteine come il PRB4, la sua inibizione può portare a una diminuzione dell'attività del PRB4. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
L'Alsterpaullone è un inibitore della chinasi ciclina-dipendente. Inibendo le CDK, l'Alsterpaullone può impedire la fosforilazione e l'attivazione di proteine regolate dal ciclo cellulare, tra cui PRB4. | ||||||