PRB4 Inhibitoren
Gängige PRB4 Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, PD 98059 CAS 167869-21-8, SB 203580 CAS 152121-47-6 und SP600125 CAS 129-56-6.
Chemische Inhibitoren von PRB4 wirken über verschiedene molekulare Wege, um seine funktionelle Aktivität zu beeinträchtigen. Staurosporin und Bisindolylmaleimid I wirken auf die Proteinkinase C (PKC), ein wichtiges Enzym im Phosphorylierungsprozess von PRB4. Durch die Hemmung von PKC schränken diese Chemikalien die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von PRB4 ein und verringern so effektiv seine Aktivität innerhalb der Zelle. Ähnliche hemmende Wirkungen erzielt Gö6976, das spezifisch die PKC-Alpha- und -Beta-Isoformen unterdrückt, was zu einer Abnahme der PRB4-Aktivität über PKC-vermittelte Wege führt. Im Gegensatz dazu üben LY294002 und Wortmannin ihre hemmenden Wirkungen über den PI3K-Signalweg aus. Der PI3K-Signalweg ist für zahlreiche zelluläre Funktionen von zentraler Bedeutung, einschließlich der Aktivierung von AKT, von der angenommen wird, dass sie eine Rolle bei der PRB4-Aktivierung spielt. Indem sie PI3K hemmen, tragen diese Inhibitoren zur Herunterregulierung der AKT-Signalübertragung bei, was zu einer funktionellen Hemmung von PRB4 führt.
Darüber hinaus sind PD98059 und U0126 Inhibitoren von MEK, einer Komponente des MAPK/ERK-Signalwegs, von dem bekannt ist, dass er verschiedene Substrate in der Zelle phosphoryliert, darunter auch PRB4. Indem sie MEK blockieren, verhindern PD98059 und U0126 die Phosphorylierung und die damit verbundene Aktivierung von PRB4. SB203580 wirkt über einen ähnlichen Mechanismus, indem es selektiv die p38-MAP-Kinase hemmt und dadurch die mit der p38-MAP-Kinase-Signalgebung verbundene Aktivierung von PRB4 verhindert. Die JNK-Signalisierung, die die Aktivität von PRB4 beeinflusst, wird durch SP600125 gehemmt, das die Phosphorylierung und Aktivierung von PRB4 durch den JNK-Weg verhindert. Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, reduziert die Signalübertragung innerhalb des PI3K/AKT/mTOR-Wegs, der für die Aktivität von PRB4 entscheidend sein kann. Folglich schränkt Rapamycin indirekt die Funktion von PRB4 durch Hemmung von mTOR ein. Alsterpaullon und ZM-447439 schließlich zielen auf mit der Zellteilung verbundene Kinasen ab. Alsterpaullon hemmt Cyclin-abhängige Kinasen, die die Aktivität von PRB4 regulieren können, während ZM-447439 Aurora-Kinasen unterdrückt und damit ebenfalls die Phosphorylierung und Aktivierung von PRB4 während der Mitose verhindert.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Staurosporin ist ein potenter Inhibitor von Proteinkinasen. Durch die Hemmung der Proteinkinase C, die bekanntermaßen PRB4 phosphoryliert, kann Staurosporin den Phosphorylierungsprozess hemmen, der für die funktionelle Aktivität von PRB4 erforderlich ist. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor von PI3K. Die PI3K-Signalübertragung ist für viele zelluläre Funktionen von entscheidender Bedeutung, einschließlich der Aktivierung von AKT, die für die vollständige Aktivierung von PRB4 erforderlich sein kann. Die Hemmung von PI3K führt zu einer Herunterregulierung der AKT-Signalübertragung, wodurch PRB4 stromabwärts von AKT funktionell gehemmt wird. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 hemmt spezifisch MEK, das Teil des MAPK/ERK-Signalwegs ist. Der MAPK/ERK-Signalweg kann verschiedene Substrate phosphorylieren, darunter auch PRB4-ähnliche Proteine. Durch die Hemmung von MEK verhindert PD98059 die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von Proteinen in diesem Signalweg, einschließlich PRB4. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 ist ein selektiver Inhibitor der p38-MAP-Kinase. PRB4 kann ein nachgeschalteter Effektor der p38-MAP-Kinase-Signalübertragung sein. Durch die Hemmung der p38-MAP-Kinase kann SB203580 die Aktivierung von PRB4 verhindern, die normalerweise durch die Aktivität der p38-MAP-Kinase ausgelöst würde. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 ist ein Inhibitor der c-Jun N-terminalen Kinase (JNK). JNK kann die Aktivität verschiedener zellulärer Proteine beeinflussen, darunter PRB4. Durch die Hemmung von JNK kann SP600125 die Phosphorylierung und Aktivierung von PRB4 verhindern, die über JNK-Signalwege vermittelt wird. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126 ist ein Inhibitor von MEK1/2, die im MAPK/ERK-Signalweg stromaufwärts von ERK liegen. Da der MAPK/ERK-Signalweg die Aktivität von Proteinen wie PRB4 regulieren kann, kann die Hemmung durch U0126 zu einer Verringerung der PRB4-Aktivität führen, da die erforderliche Phosphorylierung durch ERK fehlt. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein potenter Inhibitor von PI3K. Ähnlich wie LY294002 führt Wortmannin durch die Hemmung von PI3K indirekt zu einer Verringerung der AKT-Aktivierung, die möglicherweise für die PRB4-Aktivierung erforderlich ist. Daher kann Wortmannin PRB4 funktionell hemmen, indem es die AKT-vermittelte Phosphorylierung reduziert, die für die PRB4-Aktivität unerlässlich ist. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor. Durch die Hemmung von mTOR, einem zentralen Bestandteil des PI3K/AKT/mTOR-Signalwegs, kann Rapamycin die für die volle Funktionalität von PRB4 notwendige Signalübertragung reduzieren. Dies führt zu einer funktionellen Hemmung von PRB4, indem seine Aktivität innerhalb dieses Signalwegs verhindert wird. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimid I ist ein selektiver Inhibitor der Proteinkinase C (PKC). Da PKC an der Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen wie PRB4 beteiligt ist, kann seine Hemmung zu einer verminderten PRB4-Aktivität führen. | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $68.00 $312.00 | 2 | |
Alsterpaullon ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor. Durch die Hemmung von CDKs kann Alsterpaullon die Phosphorylierung und Aktivierung von Proteinen verhindern, die durch den Zellzyklus reguliert werden, einschließlich PRB4. | ||||||