PRB4激活剂
常见的 PRB4 激活剂包括但不限于 PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Ionomycin CAS 56092-82-1、Thapsigargin CAS 67526-95-8 和花生四烯酸（20:4，n-6）CAS 506-32-1。
PRB4 的化学激活剂可启动一连串细胞内过程，导致其磷酸化和随后的激活。光稳定剂 12-肉豆蔻酸 13-乙酸酯（PMA）是蛋白激酶 C（PKC）的强效激活剂，PKC 是一种能直接使 PRB4 磷酸化的激酶。PMA 对 PKC 的激活是通过磷酸化来调节蛋白质的一种有据可查的途径。同样，福斯可林会提高细胞内的 cAMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 将 PRB4 磷酸化，导致激活。cAMP-PKA 信号轴是调节细胞内蛋白质功能的经典途径。此外，离子霉素通过提高细胞内钙水平，启动钙调蛋白依赖性激酶（CaMKs）的活化，然后使 PRB4 磷酸化。钙水平升高是细胞活化过程中的一个普遍信号，会对 PRB4 等多种蛋白质产生影响。
对 PRB4 激活的进一步化学影响涉及多种信号通路和调节机制。表皮生长因子（EGF）与其受体的结合会触发 MAPK/ERK 通路，从而导致 PRB4 的磷酸化，这是许多参与细胞增殖和分化的蛋白质的重要步骤。Thapsigargin 通过抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA），间接提高了细胞膜钙水平，从而激活了以 PRB4 为靶点的激酶。代谢成二十酸的花生四烯酸可激活 PKA 和 PKC，两者都能使 PRB4 磷酸化。磷脂酸参与 mTOR 信号通路，通过磷酸化激活蛋白质，包括 PRB4。蛋白磷酸酶抑制剂（如冈田酸和萼氨醇 A）可防止去磷酸化，从而使 PRB4 保持活化状态。Anisomycin 会触发应激活化蛋白激酶/c-Jun N 端激酶（SAPK/JNK）通路，从而磷酸化并激活 PRB4，作为细胞应激反应的一部分。最后，Cantharidin 通过抑制 PP2A 等蛋白磷酸酶，阻止 PRB4 的去磷酸化，从而促进 PRB4 的持续激活。这些不同的化学激活剂通过其独特的机制，都汇聚到了激活 PRB4 这一共同的终点，体现了细胞调控的复杂网络。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 激活蛋白激酶 C (PKC)，后者可以磷酸化 PRB4，从而激活它。PKC 是许多蛋白的已知调节激酶，而 PKC 磷酸化是蛋白激活的常见机制。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
佛司可林可提高细胞内 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。PKA 可使 PRB4 磷酸化，这是其激活的一种调节机制。增加的 cAMP 是一种公认的激活 PKA 的第二信使，可导致下游蛋白质磷酸化和激活。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
异诺霉素通过增加细胞内钙浓度发挥作用，从而激活钙调蛋白依赖性激酶（CaMKs）。这些激酶可使 PRB4 磷酸化，从而激活 PRB4。钙信号传导是调节细胞功能的一种普遍机制，PRB4 等蛋白质可在这种信号的作用下被激活。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
Thapsigargin 可抑制肌浆/内质网 Ca2+-ATP 酶（SERCA），导致细胞膜钙水平升高。钙水平的升高会激活激酶，使 PRB4 磷酸化，从而导致其活化。这种机制是增加细胞内钙浓度的一种间接方式，然后激活钙反应蛋白和激酶。 | ||||||
Arachidonic Acid (20:4, n-6) | 506-32-1 | sc-200770 sc-200770A sc-200770B | 100 mg 1 g 25 g | $90.00 $235.00 $4243.00 | 9 | |
花生四烯酸代谢产生类二十酸，类二十酸可激活蛋白激酶 A（PKA）和蛋白激酶 C（PKC）。PKA 和 PKC 都能使 PRB4 磷酸化，从而激活 PRB4。花生四烯酸是已知可激活参与蛋白质磷酸化的激酶的信号分子的前体。 | ||||||
Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl | 169051-60-9 | sc-201057 sc-201057B sc-201057A | 100 mg 250 mg 500 mg | $104.00 $239.00 $409.00 | ||
磷脂酸参与mTOR信号通路，已知该通路可磷酸化并激活包括PRB4在内的多种蛋白质。mTOR通路是细胞生长和代谢不可或缺的，激活mTOR通路会导致下游蛋白磷酸化。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
冈田酸会抑制蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A，从而导致磷酸化蛋白因去磷酸化减少而增加。因此，PRB4 等受磷酸化调控的蛋白质仍然处于激活状态。抑制磷酸酶可导致通常受磷酸化周期调控的蛋白质持续活化。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
与冈田酸类似，萼萼霉素 A 也是 PP1 和 PP2A 等蛋白磷酸酶的抑制剂。通过抑制这些磷酸酶，萼萼霉素 A 会诱导 PRB4 等受磷酸化状态调控的蛋白质的磷酸化增加并随之激活。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin 可激活应激活化蛋白激酶/c-Jun N 端激酶（SAPK/JNK）通路，从而导致包括 PRB4 在内的各种蛋白质的磷酸化和活化。该途径的激活是对应激刺激的一种反应，可导致参与应激反应的蛋白质被激活。 | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
Cantharidin 可抑制蛋白磷酸酶，尤其是 PP2A，从而导致蛋白磷酸化水平升高。当 PRB4 等蛋白质因磷酸酶受到抑制而未去磷酸化时，它们仍处于活化状态。这种对蛋白磷酸酶的抑制可导致受磷酸化调控的蛋白质功能活化。 | ||||||