Inhibiteurs PP2B-Aβ
Les inhibiteurs courants de PP2B-Aβ comprennent, entre autres, la ciclosporine A CAS 59865-13-3, le FK-506 CAS 104987-11-3, la rapamycine CAS 53123-88-9, l'acide okadaïque CAS 78111-17-8 et la caliculine A CAS 101932-71-2.
La classe chimique des inhibiteurs de PP2B-Aβ comprend une gamme variée de composés qui influencent l'activité du complexe protéique PP2B-Aβ par divers mécanismes. Ces inhibiteurs agissent en se liant directement à PP2B-Aβ ou à ses protéines associées, ou indirectement en modulant les voies de signalisation et les processus cellulaires associés. L'inhibition de PP2B-Aβ par ces composés reflète la nature complexe de la régulation cellulaire et le potentiel des entités chimiques à moduler l'activité des protéines par des moyens directs et indirects.
Certains composés, comme la cyclosporine A et le FK506, ont un effet inhibiteur direct sur la PP2B-Aβ en formant des complexes qui inhibent son activité phosphatase. D'autres, comme la rapamycine, exercent une influence indirecte par l'intermédiaire de leurs cibles primaires dans d'autres voies de signalisation, qui affectent à leur tour la PP2B-Aβ. La double nature de composés tels que l'acide okadaïque et la caliculine A, qui agissent comme activateurs à de faibles concentrations et comme inhibiteurs à des concentrations plus élevées, met en évidence l'équilibre délicat des activités phosphatases au sein de la cellule. En outre, des composés comme l'oxyde de phénylarsine et le fluorure de sodium inhibent la PP2B-Aβ par leurs effets sur les mécanismes sensibles à l'oxydoréduction et l'inhibition générale de la phosphatase, respectivement.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporine A se lie à la cyclophiline, formant un complexe qui inhibe l'activité phosphatase de PP2B-Aβ, conduisant à son inhibition directe. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Le FK506 se lie à FKBP12, créant un complexe qui inhibe PP2B-Aβ. Cette inhibition est directe et spécifique de l'activité phosphatase de la PP2B-Aβ. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Bien qu'elle soit principalement un inhibiteur de mTOR, la rapamycine se lie également à FKBP12 mais n'inhibe pas directement PP2B-Aβ. Son influence sur les voies mTOR peut moduler indirectement l'activité de PP2B-Aβ. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Bien qu'il s'agisse d'un activateur puissant de PP2B-Aβ à de faibles concentrations, l'acide okadaïque peut inhiber PP2B-Aβ à des concentrations plus élevées en affectant l'équilibre global des activités de la phosphatase. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Comme l'acide okadaïque, la caliculine A peut, à des concentrations plus élevées, inhiber la PP2B-Aβ en perturbant l'équilibre de l'activité des phosphatases dans la cellule. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
En se liant aux dithiols vicinaux, l'oxyde de phénylarsine peut inhiber indirectement l'activité de la PP2B-Aβ, affectant ainsi ses mécanismes de régulation sensibles à l'oxydoréduction. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
Le fluorure de sodium est un inhibiteur général des phosphatases, dont la PP2B-Aβ, et peut réduire son activité en modifiant les groupes phosphates de la protéine. | ||||||
Endothall | 145-73-3 | sc-201325 sc-201325A | 20 mg 100 mg | $48.00 $199.00 | 1 | |
Endothall agit comme un inhibiteur de PP2B-Aβ en imitant l'état de transition de l'hydrolyse des esters de phosphate, réduisant ainsi l'activité phosphatase de PP2B-Aβ. | ||||||
Cantharidin | 56-25-7 | sc-201321 sc-201321A | 25 mg 100 mg | $81.00 $260.00 | 6 | |
La cantharidine est un puissant inhibiteur des phosphatases à sérine/thréonine, y compris PP2B-Aβ, dont elle réduit l'activité en se liant à la sous-unité catalytique. | ||||||
Sodium metavanadate | 13718-26-8 | sc-251034 sc-251034A | 5 g 25 g | $31.00 $82.00 | 3 | |
Le vanadate est un analogue de l'état de transition pour l'hydrolyse des esters de phosphate, qui inhibe diverses phosphatases, y compris PP2B-Aβ, en imitant le substrat phosphorylé. | ||||||