Pol2 Inibitori

I comuni inibitori di Pol2 includono, ma non solo, α-Amanitina CAS 23109-05-9, Actinomicina D CAS 50-76-0, Rifampicina CAS 13292-46-1, Triptolide CAS 38748-32-2 e DRB CAS 53-85-0.

Gli inibitori di Pol2 sono una classe di sostanze chimiche in grado di inibire la funzione della proteina Pol2, nota anche come RNA polimerasi II. Pol2 è un enzima chiave coinvolto nella trascrizione, responsabile della sintesi dell'RNA messaggero (mRNA) a partire da modelli di DNA. Gli inibitori di Pol2 possono agire attraverso vari meccanismi per interrompere la sua funzione. L'α-amenitina, una tossina peptidica ciclica presente in alcuni funghi, colpisce e si lega specificamente alla RNA polimerasi II, impedendone l'allungamento e portando all'inibizione della trascrizione. L'actinomicina D, un antibiotico, si intercala nel DNA e impedisce la formazione del complesso di iniziazione della trascrizione, bloccando il legame di Pol2 al templato del DNA. La rifampicina, utilizzata principalmente contro la Pol2 batterica, può inibire anche la Pol2 eucariotica interferendo con le fasi di iniziazione e allungamento della trascrizione. Il triptolide, un composto naturale, si lega al complesso di iniziazione e impedisce il rilascio di Pol2 dal promotore, inibendo la trascrizione.

DRB, un composto sintetico, ha come bersaglio il dominio C-terminale (CTD) di Pol2 e interrompe l'assemblaggio del complesso di iniziazione della trascrizione interferendo con la fosforilazione del CTD. Il flavopiridolo, un altro composto sintetico, inibisce Pol2 prendendo di mira le chinasi ciclina-dipendenti (CDK) coinvolte nella regolazione della trascrizione, impedendo la fosforilazione di Pol2 e inibendo la trascrizione. L'acido micofenolico, un composto immunosoppressivo, inibisce indirettamente Pol2 prendendo di mira l'inosina monofosfato deidrogenasi (IMPDH), impoverendo i pool cellulari di guanina nucleotide necessari per la funzione di Pol2. La fludarabina, un composto antitumorale, interferisce con i processi di sintesi e riparazione del DNA, causando danni al DNA e inibendo la trascrizione mediata da Pol2. Complessivamente, gli inibitori di Pol2 comprendono una serie di sostanze chimiche che possono avere come bersaglio Pol2 o interrompere la sua funzione interferendo con l'iniziazione, l'allungamento della trascrizione o altri processi cellulari correlati. Questi inibitori forniscono strumenti preziosi per studiare il ruolo di Pol2 nella trascrizione.