PLEKHH2激活剂
常见的 PLEKHH2 激活剂包括但不限于蕨麻 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4 和盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9。
PLEKHH2 的化学激活剂可通过与细胞内信使环磷酸腺苷（cAMP）相关的不同机制来协调其激活。福斯可林通过直接刺激腺苷酸环化酶，可以提高细胞内的 cAMP 水平，从而激活蛋白激酶 A（PKA）。活化的 PKA 可使 PLEKHH2 磷酸化，从而启动其活化。同样，IBMX 通过抑制磷酸二酯酶，阻止了 cAMP 的分解，从而确保 PKA 的持续激活和 PLEKHH2 的随后磷酸化。专门针对磷酸二酯酶 4 的罗利普仑也能提高 cAMP 水平，导致 PKA 激活和 PLEKHH2 磷酸化的相同级联反应。霍乱毒素通过不可逆地激活 Gs alpha 亚基，引发腺苷酸环化酶的持续活性，从而延长 cAMP 的升高，进而激活 PKA，导致 PLEKHH2 磷酸化。
PLEKHH2 的激活还可能受到与 cAMP 生成相关的细胞表面受体相互作用的内源性配体的促进。肾上腺素和异丙肾上腺素通过与肾上腺素能受体相互作用，刺激腺苷酸环化酶，从而增加 cAMP，导致 PKA 介导的 PLEKHH2 磷酸化。特布他林通过激活β2-肾上腺素能受体，以类似的方式发挥作用，导致 PLEKHH2 激活。组胺与 H2 受体结合后，以及前列腺素 E1（PGE1）通过作用于 EP 受体，都会增加 cAMP 的产生，促进 PKA 的激活和 PLEKHH2 的磷酸化。多巴胺和腺苷通过各自的 D1 样受体和 A2 受体也能促进腺苷酸环化酶的活性，提高 cAMP 水平并激活 PKA，从而使 PLEKHH2 磷酸化和活化。胰高血糖素通过与自身的受体结合，进一步强调了多种生化途径汇聚在 cAMP 的升高上，从而激活 PKA 并最终使 PLEKHH2 磷酸化。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
福斯可林直接激活腺苷酸环化酶，从而增加cAMP水平。cAMP水平升高可以激活PKA，而PKA可以磷酸化多个靶点，包括PLEKHH2，从而激活其功能。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX 可抑制磷酸二酯酶，防止 cAMP 分解。持续的高水平 cAMP 会导致 PKA 不断活化，从而使 PLEKHH2 磷酸化并活化。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
罗利普仑会选择性地抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，导致 cAMP 水平升高。cAMP 的升高可激活 PKA，进而磷酸化并激活 PLEKHH2。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
肾上腺素与肾上腺素能受体结合，刺激腺苷酸环化酶并增加 cAMP 水平。激活的 PKA 可使 PLEKHH2 磷酸化并激活。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
异丙肾上腺素能与β-肾上腺素能受体相互作用，刺激腺苷酸环化酶产生更多的 cAMP，从而激活 PKA。PKA 可以磷酸化并激活 PLEKHH2。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
特布他林通过其对β2-肾上腺素能受体的激动活性，可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，而 PKA 可使 PLEKHH2 磷酸化并激活 PLEKHH2。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
组胺与 H2 受体相互作用时，会增加 cAMP 水平，导致 PKA 激活。作为细胞反应的一部分，PKA 可能会磷酸化并激活 PLEKHH2。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
PGE1 与 EP 受体结合，导致产生更多的 cAMP。这种 cAMP 可激活 PKA，使其磷酸化并导致 PLEKHH2 的激活。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
多巴胺可与其 D1 类受体结合，从而刺激腺苷酸环化酶，增加 cAMP 并激活 PKA。然后，PKA 可能会磷酸化并激活 PLEKHH2。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
腺苷与 A2 受体相互作用，从而增加 cAMP 的产生并激活 PKA。反过来，PKA 可能会磷酸化并激活 PLEKHH2。 | ||||||