PIR1 Activadores

Activadores comunes de PIR1 incluyen, pero no se limitan a Adenosina CAS 58-61-7, Clorhidrato de Isoproterenol CAS 51-30-9, Forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4 y Rolipram CAS 61413-54-5.

Los activadores de PIR1 son una clase distinta de compuestos químicos que potencian específicamente la actividad funcional de PIR1, una fosfatasa implicada en el procesamiento del ARN. Estos activadores suelen potenciar la actividad de PIR1 a través de vías de señalización específicas en las que PIR1 participa directamente, como la vía AMPc/PKA y los mecanismos asociados a PIP2. La adenosina, el isoproterenol, la forskolina, el IBMX, el rolipram, la dopamina, la epinefrina, el cilostazol, el alprostadil y el H-89 son compuestos que potencian la función de PIR1 a través de la vía AMPc/PKA. Estos compuestos aumentan los niveles intracelulares de AMPc, lo que conduce a la activación de la PKA. La PKA, una proteína cinasa específica de la serina/treonina, puede fosforilar y activar la PIR1. Por ejemplo, la forskolina activa directamente la adenilato ciclasa, que aumenta los niveles de AMPc y posteriormente activa la PKA. Del mismo modo, el isoproterenol, un agonista beta-adrenérgico, y el IBMX, un inhibidor inespecífico de las fosfodiesterasas, también elevan los niveles de AMPc, lo que provoca la activación de la PKA y la posterior fosforilación de PIR1.

El PIP2 y el U73122 son compuestos que potencian la función del PIR1 a través de mecanismos relacionados con la fosfolipasa C (PLC) y el fosfatidilinositol 4,5-bisfosfato (PIP2). El propio PIP2 es un activador directo de PIR1, y el aumento de PIP2 puede unirse a PIR1 y potenciar su función. El U73122 es un inhibidor selectivo de la PLC, y su inhibición puede aumentar los niveles de PIP2. Puesto que PIR1 puede interactuar con PIP2, el aumento de los niveles de PIP2 puede potenciar la función de PIR1.