PICOT Ativadores

Os activadores comuns da PICOT incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o ácido ocadaico CAS 78111-17-8 e a calicilina A CAS 101932-71-2.

Os activadores da PICOT são um grupo diversificado de compostos químicos que aumentam indiretamente a atividade funcional da PICOT através de várias vias de sinalização. A forskolina, ao elevar os níveis de cAMP, aumenta indiretamente a atividade da PICOT na regulação da proteína fosfatase 2A (PP2A). Do mesmo modo, o inibidor da quinase (-)-Galato de epigalocatequina pode aumentar indiretamente o papel funcional da PICOT, alterando o equilíbrio da sinalização a favor das vias em que a PICOT está ativa. O D-eritro-esfingosina-1-fosfato, através dos seus mecanismos de sinalização lipídica, e o ácido ocadaico, um inibidor da PP2A, reforçam os papéis reguladores da PICOT, influenciando as vias que modula. A calicilina A, outro inibidor da PP2A, e o PMA, que ativa a PKC, contribuem para o aumento da atividade da PICOT nas vias de sinalização que influenciam. O inibidor de PI3K LY 294002 e o inibidor de quinase de largo espetro staurosporina podem aumentar o papel funcional da PICOT, alterando o equilíbrio de sinalização ou levantando a inibição nas vias em que a PICOT está ativa.

A atividade funcional da PICOT é ainda influenciada por compostos como o U0126 e o SB 203580, que inibem a MEK e a p38 MAPK, respetivamente. Estes inibidores podem aumentar a atividade da PICOT, alterando as vias MAPK/ERK e p38 MAPK, que podem interferir com as funções reguladoras da PICOT. A rapamicina, como inibidor da mTOR, e o A23187, um ionóforo de cálcio, também desempenham papéis na modulação das vias de sinalização que se cruzam com as reguladas pela PICOT. Estes compostos, através dos seus efeitos específicos na sinalização celular, facilitam coletivamente o reforço das funções da PICOT sem necessidade de ativação direta ou de regulação positiva da sua expressão.