PI 3-kinase p55γ Inhibidores
Los inhibidores comunes de PI 3-quinasa p55γ incluyen, entre otros, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, PI-103 CAS 371935-74-9, CAL-101 CAS 870281-82-6 y BKM120 CAS 944396-07-0.
Los inhibidores de la PI 3-cinasa, aunque no se dirigen específicamente a la subunidad reguladora p55γ, se centran en inhibir la actividad de las fosfatidilinositol 3-cinasas (PI 3-cinasas), una familia de enzimas implicadas en diversas funciones celulares, como el crecimiento, la proliferación, la diferenciación, la motilidad, la supervivencia y el tráfico intracelular de las células. La subunidad p55γ es una de las subunidades reguladoras de las PI 3-cinasas de clase IA, que también incluye las subunidades reguladora p85 y catalítica p110. Estos inhibidores se dirigen principalmente al sitio de unión al ATP de la subunidad catalítica p110 de las PI 3-cinasas, que es crucial para su actividad cinasa. Al unirse a este sitio, estos inhibidores impiden que el ATP interactúe con la cinasa, inhibiendo así su capacidad para fosforilar sustratos de fosfatidilinositol. Esta acción reduce eficazmente la vía de señalización PI 3-quinasa/AKT, que suele estar hiperactivada en varios tipos de cáncer.
Estos inhibidores varían en su especificidad y selectividad. Algunos, como LY294002 y Wortmannin, son de amplio espectro y afectan a múltiples isoformas de PI 3-cinasas. Otros, como Idelalisib y Copanlisib, son más selectivos y se dirigen principalmente a isoformas específicas de la subunidad catalítica p110. El desarrollo de estos inhibidores está impulsado por la necesidad de abordar el papel de la señalización desregulada de la PI 3-quinasa en las enfermedades, especialmente en oncología.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor de amplio espectro de la PI 3-quinasa, que afecta a varias isoformas, incluidas las subunidades catalíticas p110 asociadas a p55γ. Se une al sitio de unión al ATP de estas cinasas, inhibiendo así su actividad. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un inhibidor potente e irreversible de la PI 3-quinasa, que afecta a múltiples isoformas, incluidas las asociadas a la p55γ. Se une covalentemente a un residuo específico del dominio quinasa, inhibiendo su actividad. | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
El PI-103 es un inhibidor dual de la PI 3-quinasa y la mTOR, que afecta, entre otras, a la actividad de la PI 3-quinasa relacionada con p55γ. Se dirige al dominio de unión al ATP de estas cinasas. | ||||||
CAL-101 | 870281-82-6 | sc-364453 | 10 mg | $189.00 | 4 | |
Aunque el CAL-101 se dirige predominantemente a la isoforma p110δ de la PI 3-cinasa, puede tener efectos no deseados en complejos en los que participe p55γ. Inhibe la actividad de la cinasa al unirse al sitio de unión al ATP. | ||||||
BKM120 | 944396-07-0 | sc-364437 sc-364437A sc-364437B sc-364437C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $173.00 $230.00 $275.00 $332.00 | 9 | |
El BKM120, también conocido como Buparlisib, es un inhibidor panclásico I de la PI 3-quinasa, que afecta a varias isoformas, incluidas las relacionadas con la p55γ. Inhibe de forma competitiva el sitio de unión al ATP de la cinasa. | ||||||
BAY 80-6946 | 1032568-63-0 | sc-503264 | 5 mg | $551.00 | ||
BAY 80-6946 es un inhibidor pan-PI 3-quinasa con actividad predominante contra las isoformas p110α y δ, y puede afectar a los complejos asociados a p55γ. Inhibe la actividad cinasa uniéndose al dominio de unión al ATP. | ||||||
IPI 145 | 1201438-56-3 | sc-488318 | 5 mg | $311.00 | ||
Duvelisib se dirige principalmente a las isoformas p110δ y γ de la PI 3-quinasa, y puede influir indirectamente en los complejos asociados a p55γ. Actúa compitiendo con el ATP en el dominio cinasa. | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458 es un inhibidor dual de PI 3-quinasa y mTOR, que puede afectar a la actividad de PI 3-quinasa relacionada con p55γ. Se une a los sitios de unión al ATP de estas quinasas. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 inhibe la actividad de la PI 3-quinasa de clase I, afectando potencialmente a los complejos asociados a p55γ. Actúa uniéndose al dominio de unión a ATP de la cinasa. | ||||||
BYL719 | 1217486-61-7 | sc-391001 sc-391001A sc-391001B sc-391001C sc-391001D sc-391001E | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $383.00 $585.00 $740.00 $1169.00 $4902.00 $9186.00 | 2 | |
BYL719 inhibe específicamente la isoforma p110α de la PI 3-cinasa, pero puede tener efectos indirectos sobre la actividad de la cinasa asociada a p55γ. Se dirige al sitio de unión al ATP. | ||||||