PHF11 Activateurs
Les activateurs courants du PHF11 comprennent, entre autres, la forskoline CAS 66575-29-9, la PGE2 CAS 363-24-6, l'IBMX CAS 28822-58-4, la (-)-épinéphrine CAS 51-43-4 et l'anisomycine CAS 22862-76-6.
Les activateurs chimiques du PHF11 peuvent induire son activation par diverses voies biochimiques, principalement en modulant l'état de phosphorylation de la protéine. La forskoline, le PGE2, l'IBMX, l'épinéphrine, la toxine cholérique, le Sp-8-Br-cAMP et le Dibutyryl cAMP ont tous pour fonction d'augmenter les niveaux intracellulaires d'AMPc, un second messager essentiel dans la signalisation cellulaire. Les niveaux élevés d'AMPc activent la protéine kinase A (PKA), qui peut directement phosphoryler le PHF11, conduisant à son activation. La forskoline stimule directement l'adénylate cyclase, augmentant ainsi la production d'AMPc. La PGE2 agit par son interaction avec les récepteurs couplés aux protéines G qui augmentent les niveaux d'AMPc. L'IBMX inhibe la dégradation de l'AMPc en bloquant l'activité de la phosphodiestérase, ce qui maintient une concentration accrue d'AMPc dans la cellule.
Poursuivant la cascade d'activation, l'épinéphrine interagit avec les récepteurs adrénergiques pour stimuler la synthèse de l'AMPc, tandis que la toxine cholérique catalyse l'ADP-ribosylation de la sous-unité Gs alpha, ce qui entraîne une activation prolongée de l'adénylate cyclase et une augmentation subséquente des niveaux d'AMPc. Dans le même ordre d'idées, le Sp-8-Br-cAMP et le Dibutyryl cAMP sont des analogues de l'AMPc qui traversent la membrane cellulaire et provoquent l'activation de la PKA, qui à son tour peut phosphoryler le PHF11. Sur une voie différente, l'anisomycine active les protéines kinases activées par le stress qui peuvent cibler la phosphorylation du PHF11. En revanche, l'acide okadaïque et la caliculine A inhibent l'action des protéines phosphatases 1 et 2A, ce qui entraîne une phosphorylation soutenue et une activation présumée du PHF11 en empêchant sa déphosphorylation. Le phorbol 12-myristate 13-acétate (PMA) active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler des protéines cibles susceptibles d'inclure le PHF11 ou d'affecter indirectement son activité. Enfin, Zaprinast inhibe les phosphodiestérases, en particulier la PDE5, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMPc et l'activation subséquente de la PKA, qui peut alors phosphoryler et activer le PHF11.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskoline active l'adénylate cyclase, ce qui entraîne une augmentation des niveaux d'AMP cyclique (AMPc). L'AMPc élevé peut renforcer l'activité de la protéine kinase A (PKA), qui peut phosphoryler la PHF11, ce qui entraîne son activation fonctionnelle. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
La prostaglandine E2 (PGE2) interagit avec ses récepteurs couplés aux protéines G, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux d'AMPc intracellulaire, activant de la même manière la PKA et conduisant potentiellement à la phosphorylation et à l'activation du PHF11. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
L'isobutylméthylxanthine (IBMX) est un inhibiteur non sélectif des phosphodiestérases, empêchant la dégradation de l'AMPc et augmentant ainsi ses niveaux dans les cellules, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA et à la phosphorylation et l'activation ultérieures du PHF11. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
L'épinéphrine se lie aux récepteurs adrénergiques qui peuvent augmenter les niveaux d'AMPc dans les cellules, conduisant à l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer le PHF11. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
L'anisomycine est un inhibiteur de la synthèse protéique qui peut activer indirectement les protéines kinases activées par le stress (SAPK). Ces kinases pourraient phosphoryler le PHF11, conduisant à son activation dans un contexte de réponse au stress. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
L'acide okadaïque est un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, empêchant la déphosphorylation des protéines, ce qui pourrait entraîner un état de phosphorylation soutenu du PHF11, l'activant effectivement. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA active la protéine kinase C (PKC), qui peut phosphoryler un large éventail de protéines cibles. Si le PHF11 est un substrat de la PKC ou si la PKC phosphoryle une protéine qui interagit avec le PHF11, cela pourrait conduire à l'activation du PHF11. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A est également un inhibiteur des protéines phosphatases 1 et 2A, comme l'acide okadaïque, et peut donc maintenir les protéines dans un état phosphorylé. Cela pourrait entraîner l'activation du PHF11 en empêchant sa déphosphorylation. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Le dibutyryl AMPc est un autre analogue de l'AMPc perméable aux cellules qui peut se diffuser dans les cellules et augmenter la concentration intracellulaire d'AMPc, entraînant l'activation de la PKA. La PKA peut alors phosphoryler et activer le PHF11. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Le zaprinast inhibe les phosphodiestérases, en particulier la PDE5, entraînant une augmentation des niveaux d'AMPc dans les cellules, ce qui peut conduire à l'activation de la PKA. La PKA, à son tour, pourrait phosphoryler et activer le PHF11. | ||||||