PGS1阻害剤は、プロスタグランジン合成酵素1阻害剤としても知られ、PGS1と略される酵素であるプロスタグランジン合成酵素1を標的とし、その活性を調節するように特別に設計された化合物の一群に属する。これらの阻害剤は、プロスタグランジン生合成経路を阻害する能力により、薬理学および生物医学研究の分野で重要な役割を果たしている。プロスタグランジン合成酵素は、アラキドン酸からプロスタグランジンへの変換を担う必須酵素であり、炎症や様々な生理学的プロセスの強力なメディエーターとして機能する脂質分子である。プロスタグランジン合成酵素の2つの主要なアイソフォーム、すなわちCOX-1(シクロオキシゲナーゼ-1)とCOX-2(シクロオキシゲナーゼ-2)のうち、PGS1阻害剤はCOX-1を特異的に標的としており、COX-2選択的阻害剤とは異なる作用機序を示す。
PGS1阻害剤の作用機序の中心は、COX-1酵素に結合し、その活性を阻害する能力にある。そうすることで、様々な組織や細胞型において、アラキドン酸からプロスタグランジンへの酵素的変換を阻害する。この阻害により、炎症、痛覚、血流調節、胃粘膜の完全性の維持などの過程に関与するプロスタグランジンの産生が減少する。PGS1阻害剤はしばしばCOX-1に対する選択性を特徴とし、一般的に炎症や疼痛反応に関連するCOX-2への干渉を最小限に抑える。全体として、PGS1阻害剤は、様々な生理学的および病理学的プロセスにおけるプロスタグランジンの役割を解明するための研究環境において、貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
シクロオキシゲナーゼ(COX)酵素を不可逆的に阻害し、PG産生を減少させる。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
COX酵素を可逆的に阻害し、PG合成と炎症を抑える。 | ||||||
Naproxen | 22204-53-1 | sc-200506 sc-200506A | 1 g 5 g | $24.00 $40.00 | ||
非選択的COX阻害薬で、痛みや炎症に関与するPGを減少させる。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
非選択的COX阻害剤で、主にCOX-1を阻害し、PG合成を低下させる。 | ||||||
Meloxicam | 71125-38-7 | sc-200626 sc-200626A sc-200626B | 20 mg 100 mg 500 mg | $35.00 $92.00 $153.00 | 3 | |
COX-2を優先的に阻害し、炎症に関連するPGを減少させる。 | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
非選択的COX阻害薬で、痛みや炎症に関与するPGを減少させる。 | ||||||
Piroxicam | 36322-90-4 | sc-200576 sc-200576A | 1 g 5 g | $107.00 $369.00 | 2 | |
非選択的COX阻害剤で、PG産生と炎症を抑える。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
プロドラッグは活性型COX阻害剤に変換され、PG合成を低下させる。 | ||||||
Etodolac | 41340-25-4 | sc-204747 sc-204747A | 100 mg 250 mg | $87.00 $128.00 | 1 | |
COX-2を優先的に阻害し、炎症関連PGを減少させる。 | ||||||
Vioxx | 162011-90-7 | sc-208486 | 100 mg | $190.00 | 3 | |
選択的COX-2阻害薬で、消化器系の副作用が少なく、鎮痛に用いられる。 | ||||||